Fatostatin hydrobromide

产品编号: T6832 别名:

Fatostatin A HBr,Fatostatin A,Fatostatin HBr,Fatostatin

Fatostatin 是一种SREBP活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。它与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。它具有抗肿瘤作用，能抑制ob/ob小鼠的高血糖。它抑制了细胞中成脂基因的转录。

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CAS：298197-04-3

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

Fatostatin ia an inhibitor of sterol regulatory element binding protein (SREBP). It impairs the activation of SREBP-1 and SREBP-2.

体外活性

Fatostatin inhibits the insulin-induced adipogenesis of 3T3-L1 cells and the serum-independent growth of human androgen-independent prostate cancer (DU145) cells. Fatostatin suppresses cell proliferation and anchorage-independent colony formation in both androgen-responsive LNCaP and androgen-insensitive C4-2B prostate cancer cells. Fatostatin blocks the activation of SREBPs in cells in tissue culture.Fatostatin also reduced in vitro invasion and migration in both cell lines. Further, fatostatin causes G2/M cell cycle arrest and induces apoptosis by increasing caspase-3/7 activity and the cleavages of caspase-3 and PARP.

体内活性

Fatostatin significantly inhibits subcutaneous C4-2B tumor growth and markedly decreases serum PSA level compared to the control group. Fatostatin blocks increases in body weight, blood glucose, and hepatic fat accumulation in obese ob/ob mice, even under uncontrolled food intake.

细胞实验

Cell lines: CHO-K1 cells. Concentrations: 20 μM. Incubation Time: 20 h. Method: On day 0,CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A.On day 2,the cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2(513–1141),pCMV-SCAP,and pAc-β-gal,using Lipofectamine reagent.After incubation for 5 hr,the cells are washed with PBS and then incubated in medium B,in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol).After 20 hr of incubation,an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity.The cells in each well are lysed and used for measurement of β-galactosidase activities.The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of β-galactosidase.

动物实验

Animal Models: Obese (ob/ob) mice (C57BL/6J background). Formulation: 10% DMSO in PBS. Dosages: 30 mg/kg. Administration: intraperitoneal injection

Cas No.

298197-04-3

分子式

C18H19BrN2S

分子量

375.33

别名

Fatostatin A HBr;Fatostatin A;Fatostatin HBr;Fatostatin;Fatostatin hydrobromide

参考文献

[1]Li X, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(4):855-66.[2]Kamisuki S, et al. Chem Biol. 2009, 16(8):882-92.[3]Zhang Z, He J, Zhao Y, et al. Asiatic acid prevents renal fibrosis in UUO rats via promoting the production of 15d-PGJ2, an endogenous ligand of PPAR-γ[J]. Acta Pharmacologica Sinica. 2020, 41(3): 373-382.

引用文献

[1]Zhang Z, He J, Zhao Y, et al. Asiatic acid prevents renal fibrosis in UUO rats via promoting the production of 15d-PGJ2, an endogenous ligand of PPAR-γ. Acta Pharmacologica Sinica. 2020, 41(3): 373-382

储存和溶解度

DMSO:7 mg/mL (18.65 mM)
Ethanol:58 mg/mL (154.53 mM)
H2O:<1 mg/mL
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 Fatostatin hydrobromide 298197-04-3

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

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制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

稀释计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

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溶液体积

质量

配液浓度

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提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

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技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Golgi Fatostatin A HBr ob/ob inhibit Fatostatin hydrobromide prostate SREBP-mediated cancer mice Fatostatin A insulin-induced adipogenesis Fatty Acid Synthase (FASN) gene human Fatostatin HBr Fatostatin expression Inhibitor 125B11

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