PKA靶向化合物库 | 陶术生物

PKA靶向化合物库现货

c-AMP Dependent Protein Kinase (PKA) Targeted Library

产品编号： LF4400

PKA的可重复重组表达、稳定性和结晶性使其成为蛋白激酶研究中的重要工具。近年来，由于其在血浆中的过表达和分泌与多种癌症形式的关联，PKA也逐渐成为诊断生物标志物的研究对象。另一方面，环状腺苷酸酶（cAMP）调节的细胞过程的普遍性和必需性使得PKA成为大多数蛋白激酶抑制策略的“反靶”。因此，正在研究具有高效和选择性的蛋白激酶A抑制剂，可以更好地理解cAMP完成这一任务的能力。

蛋白激酶在细胞信号传导中的关键作用，以及其可药用性和临床重要性，使这些酶成为治疗各种严重疾病特别是癌症的目标。被称为蛋白激酶A（或PKA）的普遍存在的酶调节着许多过程，包括生长、发育、记忆、代谢和基因表达。PKA的失调和突变可能会产生灾难性的后果，包括癌症。c-AMP依赖性蛋白激酶（PKA）靶向库中的化合物总数为730。

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产品规格

技术资料

陶术生物化合物库目录(28.1MB)

库化合物信息

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SDF

产品描述

人类蛋白激酶A的X射线结构与共结晶抑制剂（3MVJ PDB记录）一起使用，分辨率为2.49Å，用于对Life Chemicals库存化合物集合进行原位筛选。使用RMSD值为1.5Å的晶体结合构象与配体的对接位构的验证了蛋白结合位点模型和对接过程。确定并分析了与配体结合有关的关键氨基酸残基。与Val123、Thr183和Glu121的极性相互作用被设定为主要的对接约束。最后，根据评分函数选择了命中化合物。

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化合物库组成

化合物库信息示例

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