G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs），G蛋白(GTP结合蛋白)包含三个亚基：α、β和γ，形成三聚体。当细胞外配体与GPCRs结合后，G蛋白被激活，Gα亚基脱离三聚体，进入胞浆进而激活下游效应器AC(磷脂酶C)或PLC(腺苷酰环化酶)并产生生物学效应。此外，β、γ亚基也能够通过磷脂酶A2等蛋白激活其他通路，产生生物学效应。通常所讲的G蛋白一般是指α亚基。GPCRs超家族共有600-1000种蛋白，是目前已知的具有治疗前景的最大的一类分子作用靶蛋白。目前的药物筛选中有40%是针对GPCRs的筛选，且市售的药物中有超过50%的药物是通过GPCRs发挥药效的。GPCRs已经成为药物筛选的第一大类靶点。

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