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TGFβ1-IN-2

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TGFβ1-IN-2
产品编号 T75004Cas号 2700263-58-5

TGFβ1-IN-2,一种二芳基酰基腙衍生物,有效抑制成纤维细胞活化与增殖,常用于特发性肺纤维化(IPF)研究。

TGFβ1-IN-2
TargetMol

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TGFβ1-IN-2

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TGFβ1-IN-2
纯度: 99.2%
产品编号 T75004Cas号 2700263-58-5

TGFβ1-IN-2,一种二芳基酰基腙衍生物,有效抑制成纤维细胞活化与增殖,常用于特发性肺纤维化(IPF)研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,410
现货
5 mg
¥ 4,200
现货
10 mg
¥ 4,920
现货
25 mg
¥ 6,360
现货
50 mg
¥ 8,280
现货
100 mg
¥ 10,500
现货
200 mg
¥ 13,900
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实验操作小课堂
常见问题解答
产品的溶解度是多少?
建议您先查询TargetMol官网、陶术官网,看该抑制剂的产品介绍,找到溶解度信息。如果没有相应信息,建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
抑制剂母液的储存方式?
母液配置完成后,一般储存于 -80℃,可以存 1 年以上。建议多分装几管,避免反复冻融,常用的存于 4 度,可放一周以上。
如何选择合适的溶剂?
常用的溶剂包括DMSO、水、乙醇等。建议您根据抑制剂给出的溶解度参考,选择合适的溶剂。如果该抑制剂可以溶于DMSO,建议使用没有吸潮新开封的 DMSO,如果有潮气污染,很容易带来抑制剂降解或难溶的问题。如果该抑制剂可以溶于水,建议您根据实验类型选择无菌水、生理盐水、无菌 PBS 、培养基等作为溶剂。
超声应使用什么样的频率?
频率建议使用常规的超声清洗频率即可,一般在20 kHz - 100 kHz。
加药后检测结果没有作用,是不是产品质量有问题?
产品质量没有问题,都是经过两次严格质检的,HNMR确定产品结构,HPLC确定化合物纯度。同一个抑制剂由于实验材料(细胞、动物)的不同,IC50 和实验效果也是不一样的,不能照搬文献报道的方法,应该根据自己的实验设立浓度梯度,得到一个最适合的浓度。
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产品介绍

生物活性
产品描述
TGFβ1-IN-2, a derivative of diarylacylhydrazones, effectively inhibits fibroblast activation and proliferation and holds potential for idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) research [1].
体外活性
TGFβ1-IN-2(化合物52)对NIH-3T3细胞表现出抑制效果,IC 50 为1.36μM [1]。TGFβ1-IN-2(化合物52;6μM;24小时)能够抑制TGF-β1诱导的NIH-3T3和A549细胞的异常激活,并阻止A549细胞的迁移和上皮-间质转化(EMT)[1]。此外,TGFβ1-IN-2(化合物52)能与STAT3结合,在分子间力方面,与Ile659结合并且其羟基团哌啶与Ser636、Arg609和Pro639形成分子间作用力 [1]。
体内活性
TGFβ1-IN-2(化合物52;剂量30-60 mg/kg;口服;每日一次;连续22天)能够改善小鼠肺功能并减缓特发性肺纤维化(IPF)的进展。在治疗模型中[1],TGFβ1-IN-2有逆转肺纤维化的潜能。TGFβ1-IN-2(化合物52)在大鼠体内的药代动力学参数如下[1]:经静脉注射(i.v.)和口服(p.o.)给药的最高血药浓度(Cmax; ng/mL)分别为470.58±60.67和351.01±85.44,达峰时间(Tmax; h)分别为0.08和2.17,药物浓度与时间曲线下面积(AUC 0-∞; h·ng/mL)分别为370.81±76.46和1503.71±319.62,清除率(CL; mL/h/kg)为5565.86±1257.13,半衰期(T 1/2; h)分别为0.93±0.43和1.23±0.15,口服生物利用度(F%)为42.08±8.93。
化学信息
分子量458.57
分子式C23H30N4O4S
CAS No.2700263-58-5
SmilesC(=NNC(=O)C1=CC=C(OCCCCCCN2CCCCC2)C=C1)C=3SC(N(=O)=O)=CC3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 10 mg/mL (21.81 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1807 mL10.9035 mL21.8069 mL109.0346 mL
5 mM0.4361 mL2.1807 mL4.3614 mL21.8069 mL
10 mM0.2181 mL1.0903 mL2.1807 mL10.9035 mL
20 mM0.1090 mL0.5452 mL1.0903 mL5.4517 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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