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NSC305787 hydrochloride

产品编号 T12263L CAS 53868-26-1

别名: (Rac)-NSC305787 hydrochloride

NSC305787 hydrochloride ((Rac)-NSC305787 hydrochloride) 是一种可透过细胞膜且具有选择性和有效性的小分子 Cdc25 dual specificity phosphatase 和 EZR 双重抑制剂，在胰腺癌细胞中显示出抗肿瘤活性，对Cdc25B2， Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 具有抑制作用。NSC 663284 抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。

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NSC305787 hydrochloride Chemical Structure

NSC305787 hydrochloride, CAS 53868-26-1

规格	价格/CNY		货期	数量
1 mg	￥ 1,080		现货
5 mg	￥ 2,380		现货

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参考文献

产品描述	NSC305787 hydrochloride ((Rac)-NSC305787 hydrochloride is a cell membrane permeable and selective and potent small molecule dual inhibitor of Cdc25 dual specificity phosphatase and EZR that displays antitumor activity in pancreatic cancer cells and inhibits Cdc25B2, Cdc25A, Cdc25B2 and Cdc25C.NSC 663284 inhibits NSD2 (IC50 of 170 nM) enzyme activity.
靶点活性	Ezrin:8.3 μM, Radixin:55 μM, PKCΙ:172.4 μM (Kd), MBP:58.9 μM, Ezrin:5.85 μM (Kd), Moesin:9.4 μM
体外活性	NSC305787 hydrochloride 是ezrin的抑制剂，展现出5.85 μM的Kd值并表现出抗肿瘤活性。NSC305787 hydrochloride 对Ezrin、Moesin、Radixin和MBP的PKCΙ磷酸化抑制作用的IC50值分别为8.3、9.4、55和58.9μM。通过与PKCΙ结合（Kd值为172.4 μM），NSC305787 hydrochloride 主要通过其对ezrin结合来抑制T567位点的磷酸化，而不是通过抑制PKCΙ的激酶活性。在K7M2成骨肉瘤（OS）细胞中，NSC305787 hydrochloride 在1和10μM浓度显示抑制ezrin介导的侵袭活性。此外，10μM浓度下，NSC305787 hydrochloride 减弱斑马鱼中细胞运动性表型，并阻止在肺器官培养中OS的转移性增长[2]。
体内活性	在小鼠模型中，NSC305787 hydrochloride（腹腔内，0.240 mg/kg/日）有效抑制依赖于ezrin的骨肉瘤肺转移生长[1]。对于转基因小鼠骨肉瘤模型（Osx-Cre+p53fl/flpRBfl/fl），NSC305787 hydrochloride（腹腔内，240 μg/kg）显著抑制肺部转移。同时，与NSC668394相比，在相同的小鼠模型中展示了更优良的药代动力学特性[1]。

别名	(Rac)-NSC305787 hydrochloride
分子量	481.89
分子式	C25H31Cl3N2O
CAS No.	53868-26-1

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5 mg/mL(10.38 mM), Sonication is recommended.

H2O: <0.1 mg/mL(Insoluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0752 mL	10.3758 mL	20.7516 mL	51.8791 mL
	5 mM	0.415 mL	2.0752 mL	4.1503 mL	10.3758 mL
	10 mM	0.2075 mL	1.0376 mL	2.0752 mL	5.1879 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. Çelik H, et al. Ezrin Inhibition Up-regulates Stress Response Gene Expression. J Biol Chem. 2016 Jun 17;291(25):13257-70. 2. Bulut G, et al. Small molecule inhibitors of ezrin inhibit the invasive phenotype of osteosarcoma cells. Oncogene. 2012 Jan 19;31(3):269-81.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

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