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MMRi62

产品编号 T60202 CAS 352693-80-2

别名: 7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol

MMRi62 (7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。

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MMRi62, CAS 352693-80-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 279	现货
5 mg	￥ 659	现货
10 mg	￥ 987	现货
25 mg	￥ 1,970	现货
50 mg	￥ 2,930	现货
100 mg	￥ 4,260	现货
500 mg	￥ 8,960	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 768	现货

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产品描述	MMRi62 (7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol), a ferroptosis inducer targeting MDM2-MDM4 (negative regulators of tumor suppressor p53). MMRi62 shows a P53-independent pro-apoptotic activity against pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) cells and induce autophagy. MMRi62 inducesferroptosis, resulting in a increase of reactive oxygen and lysosomal degradation of ferritin heavy chain (FTH1). MMRi62 also leads to proteasomal degradation of mutant p53, also inhibits orthotopic xenograft PDAC mouse model in vivo with high frequency mutation characteristics of KRAS and TP53.12.
体外活性	MMRi62 inhibits the proliferation, cloning and spherical growth of pancreatic ductal adenocarcinoma cells (PDAC) by inducing cell death [1]. MMRi62 (3 nM-100 μ M; 4 h) Combined with the ring heterodimer of MDM2 and MDM4, Kd value is 1.39 μ M. MMRi62 (10 nM-1 μ M; 72 h) to induce apoptosis of leukemia cells, and the IC50 to inhibit leukemia cells are 0.34 respectively μ M (HL60) and 0.22 μ M (HL60VR). MMRi62 (5 μ M, 10 μ M; 24 h) Reduce the autoubiquitination of MDM2B and increase the ubiquitination of MDM4 in a dose dependent manner. MMRi62 is an E3 ligase modifier that can switch substrate preference from MDM2 to MDM4. MMRi62 (5 μ M; 24, 72 h) induced apoptosis, independent of p53 [2].
体内活性	MMRi62 showed anti-tumor activity in the orthotopic xenotransplantation PDAC mouse model by inhibiting the down-regulation of NCOA4 and mutant p53 to inhibit tumor growth in mice. MMRi62 also completely eliminates metastasis of tumors in situ [1].

别名	7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol
分子量	396.27
分子式	C21H15Cl2N3O
CAS No.	352693-80-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (126.18 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5235 mL	12.6177 mL	25.2353 mL	63.0883 mL
	5 mM	0.5047 mL	2.5235 mL	5.0471 mL	12.6177 mL
	10 mM	0.2524 mL	1.2618 mL	2.5235 mL	6.3088 mL
	20 mM	0.1262 mL	0.6309 mL	1.2618 mL	3.1544 mL
	50 mM	0.0505 mL	0.2524 mL	0.5047 mL	1.2618 mL
	100 mM	0.0252 mL	0.1262 mL	0.2524 mL	0.6309 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Li J, et al. Small-Molecule MMRi62 Induces Ferroptosis and Inhibits Metastasis in Pancreatic Cancer via Degradation of Ferritin Heavy Chain and Mutant p53. Mol Cancer Ther. 2022 Apr 1;21(4):535-545. 2. Lama R, et al. Small molecule MMRi62 targets MDM4 for degradation and induces leukemic cell apoptosis regardless of p53 status. Front Oncol. 2022 Aug 5;12:933446.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MMRi62 352693-80-2 Apoptosis Ferroptosis 7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol Inhibitor inhibitor inhibit

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