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GLUT inhibitor-1

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GLUT inhibitor-1
产品编号 T40083Cas号 2421141-40-2

GLUT inhibitor-1 是一种具有口服活性的 GLUT 抑制剂,对 GLUT1 和 GLUT3 的 IC50 分别为 242 nM 和 179 nM。 GLUT inhibitor-1 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。

GLUT inhibitor-1

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GLUT inhibitor-1
产品编号 T40083Cas号 2421141-40-2

GLUT inhibitor-1 是一种具有口服活性的 GLUT 抑制剂,对 GLUT1 和 GLUT3 的 IC50 分别为 242 nM 和 179 nM。 GLUT inhibitor-1 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。

规格价格库存数量
25 mg
¥ 18,100
6-8周
50 mg
¥ 27,300
6-8周
100 mg
¥ 41,500
6-8周
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实验操作小课堂
常见问题解答
母液配置的计算方法?
(1) c=n/v=m/M/v 浓度=物质的量/体积=质量/相对分子质量/体积 (2) 官网产品详情页下方有溶液配制表格,可以参考计算好的加入溶剂体积
是否能直接用缓冲液对抑制剂 DMSO 母液做梯度稀释?
大部分情况下,都是可以溶解的。但有时,有机试剂直接加入水相介质时会析出。建议将抑制剂先以DMSO做梯度稀释,再将经过稀释的抑制剂加入缓冲液或细胞培养基。有些抑制剂甚至只有在其工作浓度下才能溶于水相。 比如细胞实验中希望终浓度为 1 μM 的话,可以把 10 mM 的 DMSO 母液用 DMSO 稀释到 1 mM,再吸 2 μL 加入到 2 mL 的生理盐水/PBS/细胞培液,终浓度即为 1 μM。 为避免药物析出,稀释前,可将母液和培养基 37℃ 预热,避免温度低造成严重析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况,建议您采用超声加热的方法使其复溶。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
产品的溶解度是多少?
建议您先查询TargetMol官网、陶术官网,看该抑制剂的产品介绍,找到溶解度信息。如果没有相应信息,建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
化合物如何用于动物实验?如何确立剂量、给药方式等?
同一个化合物对不同动物模型、不同疾病模型的用法不一样,建议根据实验目的,查询文献选择用法。 常见的给药方式包括腹腔注射、灌胃等。由于首过效应,一般可以灌胃的也可以腹腔注射,可以腹腔注射的不一定适合灌胃。不同种属的给药剂量可以根据官网的表格换算。但仅供参考,实际应用中可能未必合适或者准确,尽量以具体某种动物给药剂量的参考文献为主。 我们的化合物都可以进行细胞动物实验,但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,您可以尝试进行动物实验,但我们无法提供使用方式,也无法保证药效。
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产品介绍

生物活性
产品描述
GLUT inhibitor-1 is an orally active GLUT inhibitor with IC50 s of 242 nM and 179 nM for GLUT1 and GLUT3. GLUT inhibitor-1 can be used in studies about cancers and autoimmune diseases.
靶点活性
GLUT3:179 nM (IC50), GLUT1:242 nM (IC50)
体内活性
GLUT inhibitor-1 在小鼠和大鼠中展现了良好的口服药代动力学参数,具体表现为口服Cmax(最高血药浓度)值分别为2525和1675 ng/mL,AUC(化合物浓度-时间曲线下面积)值分别为5890和6813 ng/mL,CL(清除率)分别为40和37 mL/min/kg,Vdss(稳态分布容积)分别为1.70和4.51 L/Kg,t1/2(半衰期)分别为0.785和2.59h,以及F(生物利用度)分别为45.4%和49.4%[1]。
化学信息
分子量549.67
分子式C32H35N7O2
CAS No.2421141-40-2
SmilesCC1(CC1)NC(=O)COc1cccc(c1)-c1nc2CCN(Cc2c(Nc2ccc(cc2)-c2cn[nH]c2)n1)C1CCC1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (163.7 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8193 mL9.0964 mL18.1927 mL90.9637 mL
5 mM0.3639 mL1.8193 mL3.6385 mL18.1927 mL
10 mM0.1819 mL0.9096 mL1.8193 mL9.0964 mL
20 mM0.0910 mL0.4548 mL0.9096 mL4.5482 mL
50 mM0.0364 mL0.1819 mL0.3639 mL1.8193 mL
100 mM0.0182 mL0.0910 mL0.1819 mL0.9096 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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