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FGTI-2734

FGTI-2734

产品编号 T11282   CAS 1247018-19-4

FGTI-2734 是 有效的RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂,IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 它可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

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FGTI-2734 Chemical Structure
FGTI-2734, CAS 1247018-19-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 492 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,980 现货
25 mg ¥ 3,360 现货
50 mg ¥ 4,890 现货
100 mg ¥ 6,980 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,380 现货
其他形式的 FGTI-2734:
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产品目录号及名称: FGTI-2734 (T11282)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 FGTI-2734 is a dual farnesyl transferase (FT) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT-1) inhibitor, exhibiting IC50 values of 250 nM and 520 nM for FT and GGT-1, respectively. It effectively prevents the membrane localization of KRAS, addressing the issue of KRAS resistance and inhibiting the growth of mutant KRAS patient-derived pancreatic tumors.
靶点活性 FTase:250 nM , GGTase I:520 nM
体外活性 FGTI-2734 (3-30 μM; 72小时) 抑制HDJ2、RAP1A、KRAS和NRAS的蛋白质前脂化。同时,FGTI-2734 在RAS转化的小鼠NIH3T3细胞和突变型KRAS人类癌细胞中抑制KRAS的膜定位。此外,FGTI-2734 (1-30 μM; 72小时) 在MiaPaCa2、L3.6pl和Calu6细胞中诱导CASPASE-3和PARP裂解。
体内活性 FGTI-2734(腹腔注射;100 mg/kg/每日,持续18至25天)特异性抑制突变型KRAS依赖的肿瘤生长,对于非突变型KRAS依赖的肿瘤则无影响。
分子量 510.63
分子式 C26H31FN6O2S
CAS No. 1247018-19-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (97.92 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9584 mL 9.7918 mL 19.5837 mL 48.9591 mL
5 mM 0.3917 mL 1.9584 mL 3.9167 mL 9.7918 mL
10 mM 0.1958 mL 0.9792 mL 1.9584 mL 4.8959 mL
20 mM 0.0979 mL 0.4896 mL 0.9792 mL 2.448 mL
50 mM 0.0392 mL 0.1958 mL 0.3917 mL 0.9792 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Kazi A, et al. Dual farnesyl and geranylgeranyl transferase inhibitor thwarts mutant KRAS-driven patient-derived pancreatic tumors. Clin Cancer Res. 2019 Jun 21.
Sinbaglustat Minodronic acid monohydrate Tolcapone D7 GGTI298 Trifluoroacetate Tolcapone Flopropione Rosmarinic acid Tectol

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

FGTI-2734 1247018-19-4 Metabolism Transferase pancreatic patient-derived geranylgeranyl farnesyl inhibit Farnesyl Transferase mimetic Inhibitor membrane Ftase FGTI 2734 KRAS C-terminal transferase tumors localization FGTI2734 inhibitor

 

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