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SB-218078

SB-218078

产品编号 T16848   CAS 135897-06-2

SB-218078 is less potently inhibits Cdc2 (IC50: 250 nM) and PKC (IC50: 1000 nM). SB-218078 is a potent, ATP-competitive, and cell-permeable checkpoint kinase 1 inhibitor that inhibits Chk1 phosphorylation of cdc25C (IC50: 15 nM).

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SB-218078 Chemical Structure
SB-218078, CAS 135897-06-2
规格 价格/CNY 货期 数量
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产品目录号及名称: SB-218078 (T16848)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 SB-218078 is less potently inhibits Cdc2 (IC50: 250 nM) and PKC (IC50: 1000 nM). SB-218078 is a potent, ATP-competitive, and cell-permeable checkpoint kinase 1 inhibitor that inhibits Chk1 phosphorylation of cdc25C (IC50: 15 nM).
靶点活性 Chk1:15 nM, CDC2:250 nM, PKC:1000 nM, Apoptosis:
体外活性 SB-218078 (500-625 μM; 96 hours; HeLa and HT-29 cells) treatment obviously enhances the cytotoxicity of DNA damage. SB-218078 (2.5-5 μM; 18 hours; HeLa cells) treatment abrogates G2 cell cycle arrest caused by either γ-irradiation or a topoisomerase I Topotecan inhibition [1].
体内活性 SB-218078 (5 mg/kg; intraperitoneal injection; for 16 hours; C57/Bl6 mice) treatment could promote a strong increase of γ-H2AX and apoptosis throughout the lymphoma [2].
分子量 393.39
分子式 C24H15N3O3
CAS No. 135897-06-2

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Jackson JR, et al. An indolocarbazole inhibitor of human checkpoint kinase (Chk1) abrogates cell cycle arrest caused by DNA damage. Cancer Res. 2000 Feb 1;60(3):566-72. 2. Murga M, et al. Exploiting oncogene-induced replicative stress for the selective killing of Myc-driven tumors. Nat Struct Mol Biol. 2011 Nov 27;18(12):1331-1335. 3. Preet R, et al. Chk1 inhibitor synergizes quinacrine mediated apoptosis in breast cancer cells by compromising the base excision repair cascade. Biochem Pharmacol. 2016 Apr 1;105:23-33.
GDC0575 monohydrochloride BML-277 CHK1-IN-2 Monalizumab CCT245737 Tuvusertib Prexasertib dihydrochloride MBM-55

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
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% Tween 80
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Keywords

SB-218078 135897-06-2 Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling Chk PKC SB218078 SB 218078 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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