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PKC

Protein kinase C, commonly abbreviated to PKC, is a family of protein kinase enzymes that are involved in controlling the function of other proteins through the phosphorylation of hydroxyl groups of serine and threonine amino acid residues on these proteins, or a member of this family. PKC enzymes in turn are activated by signals such as increases in the concentration of diacylglycerol (DAG) or calcium ions (Ca2+). Hence PKC enzymes play important roles in several signal transduction cascades.

产品编号 产品名称
T60109 Protein kinase inhibitor H-7 Protein kinase inhibitor H-7 是有效的蛋白激酶 C (PKC) 和环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKC的 Ki 值为 6 μM。
T2757 Myricitrin Myricitrin 是从杨梅根皮中分离出来的类黄酮化合物,具有镇痛作用。它是主要的抗氧化剂。
T2441 TAS-301 TAS-301 是一种平滑肌迁移和增殖抑制剂,能够抑制 PDGF 诱导的PKC的活化,可抑制大鼠颈动脉球囊损伤后的内膜增厚。
T9256 N-Cyclohexyl-4-[1-(1-piperazinyl)-2,6-naphthyridin-3-yl]-2-pyridinamine N-Cyclohexyl-4-[1-(1-piperazinyl)-2,6-naphthyridin-3-yl]-2-pyridinamine 是一种新型 2,6-naphthyridine,通过高通量筛选 (HTS) 鉴定为双蛋白激酶C/D (PKC/PKD) 抑制剂。
T5423 PKC-theta inhibitor PKC-theta inhibitor 是一种PKC-θ抑制剂,IC50值为 12 nM。
T35328 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的Rho-associated protein kinase (ROCK)的抑制剂。 H-1152 可抑制ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A和CaMK2的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
T16791 Rottlerin Rottlerin 是一种从Mallotus Philippinensis中得到的天然产物, 是 PKC 的特异性抑制剂,抑制HIV-1整合和狂犬病病毒感染。它通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡.
T4S1335 Daphnoretin Daphnoretin 是从了哥王中提取得到的一种天然产物,具有抗癌和抗病毒活性。它通过在 G2/M 期连续阻断细胞并激活 caspase-3 通路导致 HOS 细胞死亡。
T5771 Hypocrellin A Hypocrellin A 是一种天然的PKC 抑制剂,具有光诱导的抗肿瘤、抗真菌和抗病毒活性,还对 MHC 限制性抗原呈递发挥免疫调节作用。
T5891 D-ERYTHRO-SPHINGOSINE D-erythro-Sphingosine 是一种非常有效的p32激酶活化剂,EC50为 8 μM。它也是一种PP2A激活剂,抑制蛋白激酶 C (PKC)。
T7604 Valrubicin Valrubicin 是一种具有抗炎和抗肿瘤作用的化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的PKC活化,IC50值分别为 0.85 和 1.25 μM。
TN1299 Desmethylglycitein Desmethylglycitein 是大豆中苷元的代谢产物,具有抗氧化性和抗癌活性。它是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线诱导的基质金属蛋白酶1。它在体内直接结合CDK1和CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。
T6167 SU9516 SU9516 是一种CDK2抑制剂,IC50值为 22 nM,对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用,IC50值分别为 40 和 200 nM。
T2356 Ro-3306 Ro 3306 是一种选择性 ATP 竞争性CDK1抑制剂,对 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的Ki值为分别为 20 nM、35 nM 和 340 nM。
T3419 Chelerythrine chloride Chelerythrine chloride 是一种可渗透细胞的蛋白激酶 C 抑制剂,对磷酸盐受体具有竞争性,而对 ATP 是非竞争性的。它诱导细胞凋亡和自噬。
T7659 Bisindolylmaleimide IV Bisindolylmaleimide IV 是一种蛋白激酶 C 细胞渗透抑制剂,其IC50范围为 0.1-0.55 μM。它也抑制 PKA,IC50范围为3.1-11.8 μM。在细胞培养中,它有效抑制人巨细胞病毒(HCMV)复制,IC50为 0.2 μM。
T12148 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内主要的三苯氧胺代谢物。它是蛋白激酶 C 抑制剂,也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,可限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
T1911 Afuresertib Afuresertib 是一个选择性,ATP 竞争性,口服有效的泛 Akt 抑制剂,作用于 Akt1、Akt2和Akt3,Ki值分别为 0.08、2、2.6 nM。
T13384L Y-33075 dihydrochloride Y-33075 dihydrochloride是一种选择性ROCK抑制剂,IC50为 3.6 nM。
T0033 Miltefosine Miltefosine是一种广谱抗微生物剂,是治疗内脏和皮肤利什曼病的药物。它是 CTP 磷酸胆碱胞苷基转移酶的抑制剂。
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