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Ro 31-8220 Mesylate

产品编号 T6643 CAS 138489-18-6

别名: Ro 31-8220 methanesulfonate, Bisindolylmaleimide IX, Bisindolylmaleimide IX mesylate

Ro 31-8220 Mesylate (Bisindolylmaleimide IX mesylate) 是PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε 和大鼠大脑 PKC 的IC50值为 5、24、14、27、24 和 23 nM。它还抑制 MAPKAP-K1b、MSK1、S6K1 和 GSK3β，IC50为3、8、15 和 38 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Ro 31-8220 Mesylate, CAS 138489-18-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 269	现货
2 mg	￥ 382	现货
5 mg	￥ 662	现货
10 mg	￥ 995	现货
25 mg	￥ 1,890	现货
50 mg	￥ 2,970	现货
100 mg	￥ 4,380	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,160	现货

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Ro 31-8220
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产品描述	Ro 31-8220 Mesylate (Bisindolylmaleimide IX mesylate) is a pan-PKC inhibitor for PKC-α/βI/βII/γ/ε (IC50: 5/24/14/27/24 nM), and also shows potent inhibition against MSK1, MAPKAP-K1b, S6K1, and GSK3β.
靶点活性	PKCα:5 nM, PKCβ2:14 nM, PKCγ:27 nM, PKCβ1:24 nM, PKCε:24 nM
体外活性	在MLP?/?小鼠体内,Ro 31-8220 (6 mg/kg/d,s.c.)可明显增加心肌收缩力.
体内活性	RO31-8220可有效抑制A549细胞（IC50：0.78 μM）和MCF-7细胞（IC50：0.897 μM）的生长。在儿茶酚胺低反应血小板中,RO31-8220可增强Akt的磷酸化从而使肾上腺素诱导的血小板聚集作用增强。通过抑制apoE基因的囊泡运输到质膜,RO31-8220对载脂蛋白E从原代人巨噬细胞的分泌有显著降低效果,对ApoE的mRNA水平或蛋白水平无显著影响。RO31-8220抑制大鼠脑蛋白激酶C活性（IC50：23 nM）,对PKC-α/β/γ/ε无选择性。此外,RO31-8220对电压依赖性钠离子通道有抑制作用。
激酶实验	Assay of PKC Activity : Assay mixtures contain 0.2 mg/mL peptide-gamma, 10 μM MgCl2, 0.6 mM CaCl2, 10 μM [γ-32P]ATP, 1.25 mg/mL phosphatidylserine and 1.25 ng/mL phorbol 12-myristate 13-acetate in 20 mM Hepes (pH 7.5), 2 mM EDTA, 1 mM dithiothreitol and 0.02% (w/v) Triton X-100. Peptide-γ is a synthetic peptide, GPRPLFCRKGSLRQKW, resembling the PKC-γ pseudosubstrate site, except that a serine residue replaces the pseudosubstrate alanine, converting the peptide from an inhibitor into a substrat. The assays are started by the addition of 2.5 m-units of enzyme, incubated at 30 °C for 10 min and terminated by spotting on to P81 paper, followed by extensive washing in 75 mM orthophosphoric acid. The papers are then washed in ethanol, dried, and incorporated radioactivity is determined by liquidscintillation spectroscopy.
细胞实验	Human A549 lung and MCF-7 breast carcinoma cells are obtained from the European Collection of Animal Cell Cultures. Cells (passage number 10-30) are cultured in an atmosphere of 5% carbon dioxide, the former in Ham's F-12 medium with penicillin/streptomycin, the latter in minimum essential medium (Eagle's modification) with additional pyruvate (1 mM) and non-essential amino acids. Both media are supplemented with 10% FCS and glutamine (2 mM). Cells are subcultured routinely twice weekly to maintain logarithmic growth. For cell proliferation studies cells are seeded and incubated with 3 ml of medium including agents, which is replenished at intervals of 48 h (A549) or 72 h (MCF-7). Following incubation for 4 days (A549) or 6 days (MCF-7) with drugs, cell number is assessed using a Coulter Counter Model ZM. In order to achieve PKC depletion, cells are incubated for 24 h with bryostatin 1 (1 μM). Under these conditions growth inhibition caused by bryostatin 1 is negligible. Bryostatin is removed by extensive washing of the cells followed by a 2 h recovery period. In previous work using the A549 cell line this washing procedure has been shown to eliminate bryostatin-mediated effects. The cells are then incubated for a further 24 h with staurosporine, RO 31-8220, UCN-01 or H-7. In some experiments cells are incubated with inhibitor for 48 rather than 24 h, in this case bryostation was not removed and left in the incubate. After removal of agents inhibition of DNA synthesis is evaluated by measurement of [3H]Tdr incorporation into cell. Radioactivity is counted using a Packard 1500 Tricarb scintillation counter. (Only for Reference)

别名	Ro 31-8220 methanesulfonate, Bisindolylmaleimide IX, Bisindolylmaleimide IX mesylate
分子量	553.65
分子式	C25H23N5O2S·CH4O3S
CAS No.	138489-18-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 2.8 mg/mL (5 mM)

DMSO: 55.4 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	1.8062 mL	9.031 mL	18.062 mL	45.1549 mL
Ethanol / DMSO	5 mM	0.3612 mL	1.8062 mL	3.6124 mL	9.031 mL
DMSO	10 mM	0.1806 mL	0.9031 mL	1.8062 mL	4.5155 mL
	20 mM	0.0903 mL	0.4515 mL	0.9031 mL	2.2577 mL
	50 mM	0.0361 mL	0.1806 mL	0.3612 mL	0.9031 mL
	100 mM	0.0181 mL	0.0903 mL	0.1806 mL	0.4515 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wilkinson SE, et al. Biochem J. 1993, 294 ( Pt 2), 335-337. 2. Davies SP, et al. Biochem J. 2000, 351(Pt 1), 95-105. 3. Courage C, et al. Br J Cancer. 1995, 71(4), 697-704. 4. Kim SY, et al. BMB Rep. 2011, 44(2), 140-145. 5. Karunakaran D, et al. J Biol Chem. 2013, 288(7), 5186-5197. 6. Chen X, Xi Z, Liang H, et al. Melatonin prevents mice cortical astrocytes from hemin-induced toxicity through activating Nrf2/HO-1 signaling in vitro[J]. Frontiers in Neuroscience. 2019, 13: 760.

文献引用

1. Chen X, Xi Z, Liang H, et al. Melatonin prevents mice cortical astrocytes from hemin-induced toxicity through activating Nrf2/HO-1 signaling in vitro. Frontiers in Neuroscience. 2019, 13: 760

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ro 31-8220 Mesylate 138489-18-6 Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling PKC inhibit Ro 31-8220 methanesulfonate Inhibitor Bisindolylmaleimide IX Ro 318220 Mesylate Protein kinase C Ro 31 8220 Mesylate Bisindolylmaleimide IX mesylate Bisindolylmaleimide IX Mesylate Ro 31-8220 inhibitor

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