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ROCK-IN-2

产品编号 TQ0110 CAS 867017-68-3

别名: TC-S 7001, Azaindole 1

ROCK-IN-2 (Azaindole 1) 是一种选择性，ATP-竞争型的ROCK 抑制剂，对ROCK-1和ROCK-2的IC50值分别为 0.6 和 1.1 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

ROCK-IN-2, CAS 867017-68-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 853	现货
5 mg	￥ 2,130	现货
10 mg	￥ 3,180	现货
25 mg	￥ 5,280	现货
50 mg	￥ 7,450	现货
100 mg	￥ 9,830	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,970	现货

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纯度: 97.59%

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产品描述	ROCK-IN-2 (Azaindole 1) is a selective and ATP-competitive ROCK inhibitor with IC50 of 0.6 and 1.1 nM for human ROCK-1 and ROCK-2.
靶点活性	ROCK1:0.6 nM (cell free), ROCK2:1.1 nM (cell free)
体外活性	Azaindole 1 是一种高效的人类ROCK-1和ROCK-2抑制剂（IC50s分别为0.6和1.1?nM），同时也能抑制小鼠和大鼠的ROCK-2（IC50s分别为2.4和0.8nM）。此外，它还能抑制受体酪氨酸激酶TRK和FLT3，其IC50s分别为252和303nM，但对MLCK和ZIP-激酶的抑制作用较弱，IC50s分别为7.4μM和4.1μM。Azaindole 1能在体外引起血管舒张，并以浓度依赖的方式抑制兔隐通动脉对苯肾上腺素的应答（IC50为65nM）。
体内活性	Azaindole 1（静脉注射0.03、0.1、0.3mg/kg）在麻醉的正常血压大鼠中导致剂量依赖性和持久性的血压降低。Azaindole 1（口服3和10mg/kg）在正常血压和高血压大鼠中均能剂量依赖性和持续性地降低血压，即使在高血压大鼠中，1mg/kg的剂量也显示出此类效应。Azaindole 1（静脉注射0.1和0.3mg/kg的剂量）通过剂量相关的方式降低了麻醉犬的平均动脉血压，并且只导致心率的适度且与剂量无关的增加。
动物实验	Male Wistar rats (300-350?g) are anesthetized with thiopental 100?mg/kg intraperitoneally (i.p.). A tracheotomy is performed and catheters are inserted into the femoral artery for blood pressure and heart rate measurements and into the femoral vein for test drug administration. The animals are ventilated with room air and their body temperature is controlled. Azaindole 1 is administered intravenously (i.v.) in doses of 0.03-0.1?mg/kg. The vehicle Transcutol/Cremophor EL/physiological saline (19/10/80 = v/v/v) without test drug is used as control. The volume administered is 1?mL/kg. Six animals are treated per group.

别名	TC-S 7001, Azaindole 1
分子量	402.79
分子式	C18H13ClF2N6O
CAS No.	867017-68-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 30 mg/mL (74.48 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4827 mL	12.4134 mL	24.8268 mL	62.0671 mL
	5 mM	0.4965 mL	2.4827 mL	4.9654 mL	12.4134 mL
	10 mM	0.2483 mL	1.2413 mL	2.4827 mL	6.2067 mL
	20 mM	0.1241 mL	0.6207 mL	1.2413 mL	3.1034 mL
	50 mM	0.0497 mL	0.2483 mL	0.4965 mL	1.2413 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kast R, et al. Cardiovascular effects of a novel potent and highly selective azaindole-based inhibitor of Rho-kinase. Br J Pharmacol. 2007 Dec;152(7):1070-80. Epub 2007 Oct 15.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ROCK-IN-2 867017-68-3 Cell Cycle/Checkpoint Cytoskeletal Signaling Stem Cells ROCK inhibit Rho-kinase Rho-associated protein kinase Azaindole-1 ROCKIN2 Rho-associated kinase Inhibitor TC-S 7001 ROCK IN 2 TC-S-7001 TC-S7001 Azaindole1 ROK Azaindole 1 inhibitor

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