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ROCK

Rho-associated protein kinase (ROCK) is a kinase belonging to the AGC (PKA/ PKG/PKC) family of serine-threonine kinases. It is involved mainly in regulating the shape and movement of cells by acting on the cytoskeleton.

产品编号 产品名称
T9431 Y-39983 hydrochloride Y-39983 hydrochloride是一种选择性的Rho-associated coiled coil-forming protein kinase (ROCK)抑制剂。
TQ0183 Narciclasine Narciclasine是一种植物生长调节剂。它通过调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径,大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
T7391 SAR407899 SAR407899 是一种选择性的 ATP 竞争性ROCK抑制剂,对ROCK-2的IC50值为 135 nM,对人和大鼠ROCK-2的Ki值分别为 36 和 41 nM。它是 Rho 激酶抑制剂,有效抑制 endothelin-1 诱导的肾阻力动脉收缩。
T6321 Tofacitinib Tofacitinib 是口服小分子 Janus 激酶抑制剂,用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。
T4488 GSK-25 GSK25 是一种选择性的,具有口服活性的ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性,RSK1的 IC50 为 398 nM,p70S6K的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450,对CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4的IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。
T7885 Afuresertib hydrochloride Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性泛Akt抑制剂,作用于Akt1、Akt2和Akt3,Ki值分别为 0.08、2和 2.6 nM。
T7764 CCG-222740 CCG-222740 是一种口服有效的选择性Rho/MRTF途径抑制剂。它也是 α-平滑肌的肌动蛋白表达抑制剂,可减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
T1870 Y-27632 Y-27632 是一种口服有效的 ATP 竞争性ROCK-I和ROCK-II抑制剂,还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。它通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞选择性地分化为间胚层谱系。
T3060 Fasudil hydrochloride Fasudil Hydrochloride 是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,也抑制蛋白激酶,对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。
T6057 URMC-099 URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的,可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂,IC50为14 nM。
T23308 SAR407899 hydrochloride SAR407899 hydrochloride 是一种选择性,ATP 竞争性的ROCK抑制剂,对人和大鼠ROCK2的Ki值分别为 36 和 41 nM,对ROCK2的IC50值为 135 nM。
T1606 Fasudil Fasudil 是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用,ROCK1 的Ki值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。
T13384L Y-33075 dihydrochloride Y-33075 dihydrochloride是一种选择性ROCK抑制剂,IC50为 3.6 nM。
T1911 Afuresertib Afuresertib 是一个选择性,ATP 竞争性,口服有效的泛 Akt 抑制剂,作用于 Akt1、Akt2和Akt3,Ki值分别为 0.08、2、2.6 nM。
T1725 Y-27632 dihydrochloride Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的, ATP 竞争性的ROCK-I和ROCK-II抑制剂。它还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。
T19913 CKI-7 CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 抑制剂,IC50为 6 μM,Ki为 8.5 μM。它选择性抑制Cdc7激酶,还抑制SGK,S6K1以及MSK1。
T35328 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的Rho-associated protein kinase (ROCK)的抑制剂。 H-1152 可抑制ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A和CaMK2的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
T1898 RKI-1447 RKI1447是一种高效的ROCK1和ROCK2的小分子抑制剂,IC50值分别为14.5和6.2 nM。
T2155 Thiazovivin Thiazovivin 是一种ROCK抑制剂,能提高 iPSC 的生成效率,对人胚胎干细胞具有保护作用。
T2011 RKI1313 RKI1313 是一种选择性抑制剂,可抑制 ROCK 依赖性信号传导、细胞骨架变化、不依赖锚定的集落形成、迁移和侵袭。
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