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PD173955

PD173955

产品编号 T3063   CAS 260415-63-2
别名: PD-173955, PD 173955

PD173955是一种Src 激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes 和Abl 激酶IC50值约为22nM, 对 FGFRα 的效力较低,对InsR 和PKC 无活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
PD173955 Chemical Structure
PD173955, CAS 260415-63-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 551 现货
2 mg ¥ 803 现货
5 mg ¥ 1,180 现货
10 mg ¥ 1,890 现货
25 mg ¥ 3,190 现货
50 mg ¥ 4,580 现货
100 mg ¥ 6,450 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,320 现货
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产品目录号及名称: PD173955 (T3063)
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参考文献
产品描述 PD173955 is src family-selective tyrosine kinase inhibitor with IC50 of ~22 nM for Src, Yes and Abl kinase; less potent for FGFRα and no activity on InsR and PKC.
靶点活性 Src:22 nM
体内活性 PD173955作为Src抑制剂,在各类型细胞早期有丝分裂期间有效抑制有丝分裂进程,并诱导不同程度的细胞凋亡。PD173955有效抑制Bcr-Abl依赖性细胞生长,在Bcr-Abl阳性细胞系中IC50为2-35 nM,比Bcr-Abl阴性细胞系灵敏度高约100到200倍。通过抑制试剂盒配体依赖性c-kit自身磷酸化,PD173955也会抑制M07e细胞的试剂盒配体依赖性增殖,IC50为40 nM。
激酶实验 In Vitro Bcr-Abl Kinase Assays: Bcr-Abl complexed to SHIP2 is immunoprecipitated from cell lysates of K562 cells maintained in log-phase culture conditions. Complexes are collected on protein A-Sepharose, and complexes are washed three times in lysis buffer and then washed twice in abl kinase buffer [50 mM Tris (pH 8.0), 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 2 mM p-nitrophenylphosphate, and 2 μM ATP; New England Biolabs Buffer and protocol]. Kinase assays are performed with 10 μM [γ-32P]ATP/sample for 15–60 min at 30°C in the presence or absence of the indicated concentrations of drug. The reaction is stopped by the addition of SDS-PAGE sample buffer and heated at 100°C for 10 min. Proteins are separated on 7.5% SDS-polyacrylamide gels, gels are dried under vacuum, and phosphorylation is visualized by autoradiography on X-ray film.
细胞实验 Cell growth is determined by two methods. For the [3H]thymidine assay, cells (104 cells/well) are cultured in 96-well, round-bottomed plates with diluted DMSO (control) or with varying concentrations of a specific compound that is resuspended in DMSO for 48 h at 37°C. [3H]Thymidine is added at a concentration of 1 μCi/well, and cells are incubated for an additional 18 h. Cells were harvested with the Unifilter system, scintillation fluid (25 μl/well) is added to each well, and [3H]thymidine incorporation is determined on a Packard Scintillation Counter. Data points for all assays are obtained in triplicate, and background incorporation from cell-free wells is determined and subtracted from all data points. For cell viability, control and drug-treated harvested cells are counted on a hemocytometer using the trypan blue dye exclusion method.(Only for Reference)
别名 PD-173955, PD 173955
分子量 443.35
分子式 C21H16Cl2N4OS
CAS No. 260415-63-2

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 12 mg/mL (27.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2556 mL 11.2778 mL 22.5555 mL 56.3889 mL
5 mM 0.4511 mL 2.2556 mL 4.5111 mL 11.2778 mL
10 mM 0.2256 mL 1.1278 mL 2.2556 mL 5.6389 mL
20 mM 0.1128 mL 0.5639 mL 1.1278 mL 2.8194 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Wisniewski D, et al. Cancer Res. 2002, 62(15), 4244-4255. 2. Moasser MM, et al. Cancer Res. 1999, 59(24), 6145-6152.
KRAS inhibitor-9 AZD0156 alpha-Mangostin Didymin Tubulin polymerization-IN-43 Taurochenodeoxycholic Acid ROC-325 Ro-3306

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PD173955 260415-63-2 Angiogenesis Apoptosis Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors Bcr-Abl Src inhibit Inhibitor PD-173955 PD 173955 inhibitor

 

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