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DA-3003-1

产品编号 T16357 CAS 383907-43-5

别名: NSC 663284

DA-3003-1 (DA-3003-1) 是一种可渗透进细胞膜且具有有效性和选择性的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 Cdc25B2、Cdc25A、Cdc25B2 和 Cdc25C具有抑制作用。

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DA-3003-1, CAS 383907-43-5

规格	价格/CNY		货期	数量
2 mg	￥ 489		现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 882		现货

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产品描述	DA-3003-1 (DA-3003-1) is a membrane-permeable, potent and selective Cdc25 dual specificity phosphatase inhibitor with antitumor activity that inhibits Cdc25B2, Cdc25A, Cdc25B2 and Cdc25C.
靶点活性	CDC25B2:0.21 μM, NCI 60 cells:1.5±0.6 μM, MDA-MB-435:0.2 μM, MCF-7 cells:1.7 μM
体外活性	DA-3003-1(DA-3003-1)(3-100 μM; 48 hours) exhibits an average IC50 value of 1.5 ± 0.6 μM across the NCI 60 cell panel of human tumor types. The IC50 values for human breast cancer MDA-MB-435 and MDA-N cells are 0.2 μM, while in cultured human breast MCF-7 cells, the IC50 value is 1.7 μM[1]. The relative IC50 value of DA-3003-1(DA-3003-1) against Cdc25B2 (IC50=0.21 μM) is lower than that against VHR (IC50 20 times lower and 450 times lower than 4.0 μM) or PTP1B (IC50>4.0 μM)[3].
体内活性	DA-3003-1(DA-3003-1)(intravenous injection; 2, 3, and 5 mg/kg) inhibits the growth of subcutaneous human colon HT29 xenografts in SCID mice. Following a single dose of 5 mg/kg, DA-3003-1(DA-3003-1)is undetectable in plasma or tissues for more than 5 minutes. After treatment of HT29 tumor-bearing SCID mice with DA-3003-1(DA-3003-1), a greater reduction in glutathione concentration is observed in the tumor compared to the liver and kidneys, and this decrease persists for a longer duration[1].

别名	NSC 663284
分子量	321.76
分子式	C15H16ClN3O3
CAS No.	383907-43-5

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL(186.47 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.1079 mL	15.5395 mL	31.0791 mL	77.6977 mL
	5 mM	0.6216 mL	3.1079 mL	6.2158 mL	15.5395 mL
	10 mM	0.3108 mL	1.554 mL	3.1079 mL	7.7698 mL
	20 mM	0.1554 mL	0.777 mL	1.554 mL	3.8849 mL
	50 mM	0.0622 mL	0.3108 mL	0.6216 mL	1.554 mL
	100 mM	0.0311 mL	0.1554 mL	0.3108 mL	0.777 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Guo J, et al. Pharmacology and antitumor activity of a quinolinedione Cdc25 phosphatase inhibitor DA3003-1 (NSC 663284). Anticancer Res. 2007 Sep-Oct;27(5A):3067-73. 2. Coussens NP, et al. High-throughput screening with nucleosome substrate identifies small-molecule inhibitors of the human histone lysine methyltransferase NSDJ Biol Chem. 2018 Aug 31;293(35):13750-13765. 3. Lazo JS, et al. Discovery and biological evaluation of a new family of potent inhibitors of the dual specificity protein phosphatase Cdc25. J Med Chem. 2001 Nov 22;44(24):4042-9.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

DA-3003-1 383907-43-5 Metabolism Phosphatase NSC 663284 Inhibitor inhibitor inhibit

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