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KPT276

产品编号 T6074 CAS 1421919-75-6

别名: KPT-276, KPT 276

KPT276 (KPT 276) 是一种口服生物可利用的核输出选择性抑制剂(SINE)，不可逆地与 CRM1 结合并阻断 CRM1 的功能。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

KPT276, CAS 1421919-75-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 163	现货
5 mg	￥ 358	现货
10 mg	￥ 576	现货
25 mg	￥ 987	现货
50 mg	￥ 1,620	现货
100 mg	￥ 2,390	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 635	现货

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产品描述	KPT276 (KPT 276) is an orally bioavailable selective inhibitor of nuclear export (SINE) that irreversibly bind to CRM1 and block the function of CRM1.
体外活性	KPT-276 results in significant growth inhibition and apoptosis induction in MCL cells. [2] KPT-276 specifically and irreversibly inhibits the nuclear export function of XPO1, and reduces the viability of 12 HMCLs. KPT-276 also actively induces apoptosis in primary MM patient samples. [3]
体内活性	KPT-276 significantly prolongs survival of leukemic mice and reduces leukemic burden in a xenograft AML mouse model. [1] KPT-276 significantly suppresses tumor growth in an MCL-bearing severe combined immunodeficient mouse model without severe toxicity. [2] KPT-276 reduces monoclonal spikes in the Vk*MYC transgenic MM mouse model, and inhibits tumor growth in a xenograft MM mouse model. [3]
激酶实验	Kinase inhibition assay: A glutathione S-transferase-tagged kinase domain construct of the intracellular portion of the PDGFR-β (amino acids 693-1401, accession no. J03278) is expressed in Sf-9 cells (baculovirus expression system). Enzyme kinetics are determined by incubating the enzyme with increasing concentrations of ATP in phosphorylation buffer [50 mmol/L HEPES (pH 7.3), 125 mmol/L NaCl, 24 mmol/L MgCl2 in Nunc Immuno MaxiSorp 96-well plates previously coated with 100 μL of 100 μg/mL poly-Glu-Tyr (4:1 ratio) diluted in PBS. After 10 minutes, the plates are washed (PBS, 0.1% Tween 20), incubated with anti-phosphotyrosine-horseradish peroxidase antibody, and diluted in PBS, 0.05% Tween 20, 3% BSA for 30 minutes at room temperature. The plates are washed as above and incubated with 3,3',5,5'-tetramethylbenzidine. The reaction is stopped by adding an equal volume of 0.09 NaH2SO4. The phosphotyrosine-dependent signal is then quantitated on a plate reader at 450 nm. For routine enzyme assays, the enzyme is incubated with 10 μM ( final) ATP in the presence of compound diluted in DMSO (1.6% v/v DMSO assay final) for 30 minutes at room temperature in plates, as above, previously coated with 100 μL of 6.25 μg/mL poly-Glu-Tyr. The remainder of the assay is carried out as above, and IC50 values are calculated as percent inhibition of control.

别名	KPT-276, KPT 276
分子量	426.26
分子式	C16H10F8N4O
CAS No.	1421919-75-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 16 mg/mL (37.5 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.346 mL	11.7299 mL	23.4599 mL	58.6497 mL
	5 mM	0.4692 mL	2.346 mL	4.692 mL	11.7299 mL
	10 mM	0.2346 mL	1.173 mL	2.346 mL	5.865 mL
	20 mM	0.1173 mL	0.5865 mL	1.173 mL	2.9325 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ranganathan P, et al. Blood. 2012, 120(9), 1765-1773. 2. Azmi AS, et al. Exp Hematol. 2013, 41(1), 67-78. 3. Schmidt J, et al. Leukemia. 2013, 27(12), 2357-2365.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

KPT276 1421919-75-6 Membrane transporter/Ion channel CRM1 KPT-276 KPT 276 Inhibitor inhibitor inhibit

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