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Inulicin

Inulicin

产品编号 TQ0169   CAS 33627-41-7
别名: 1-O-Acetylbritannilactone, 旋覆花内酯

Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 是从欧亚旋覆花中提取的一种天然产物,可抑制 VEGF 介导的SrcFAK 活化,抑制NF-κB 活化和易位,以及抑制 LPS 诱导的PGE2产生和COX-2表达。

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Inulicin Chemical Structure
Inulicin, CAS 33627-41-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 432 现货
5 mg ¥ 987 现货
10 mg ¥ 1,520 现货
25 mg ¥ 2,560 现货
50 mg ¥ 3,790 现货
100 mg ¥ 5,470 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,080 现货
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产品目录号及名称: Inulicin (TQ0169)
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天然产物信息
生物活性
化学信息
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参考文献
植物来源
结构类型
产品描述 Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone), an active compound isolated from Inula Britannica L, inhibits VEGF-mediated activation of Src and FAK.
体外活性 Inulicin(1-O-Acetylbritannilactone)通过调节VEGF-Src-FAK信号通路,抑制血管生成和肺癌细胞增长。Inulicin剂量依赖性地抑制了血管内皮生长因子(VEGF)诱导的人脐带血管内皮细胞(HUVECs)的增殖、迁移和毛细血管结构形成。在A549细胞中,观察到Src和FAK磷酸化水平显著增加,而Inulicin处理(5 μM和10 μM)可抑制这两者的磷酸化。Src和FAK对癌细胞增殖都是重要的。因此,通过MTT测定和集落形成实验测试的A549细胞增长,明显被相应剂量的Inulicin处理所抑制。Inulicin抗A549细胞增长活性也表现出剂量依赖性[1]。Inulicin(5, 10, 20 μM)具有几种浓度依赖性效应,包括抑制脂多糖(LPS)诱导的PGE2产生和COX-2表达,阻断NF-κB的激活和转移。此外,Inulicin直接抑制活性NF-κB与特定DNA顺式元件的结合[2]。
体内活性 给裸鼠单次注射Inulicin(12 mg/kg/日)显著抑制了A549异种移植瘤的生长。在体内,Inulicin处理的异种移植瘤中的微血管形成和Src激活也显著受到抑制。单剂量的Inulicin(12 mg/kg/日,i.p.)显著地抑制了裸鼠中A549异种移植瘤的生长,且Inulicin处理的瘤体重显著轻于对照组载体处理的瘤体重[1]。
细胞实验 HUVECs or A549 cells are plated in 60 mm plates (300 cells/plate). After overnight incubation, cells are treated with applied agents (Inulicin; 5 μM and 10 μM) for 24 h. Cells are then washed, and fresh media are added. After 10 days of incubation, surviving colonies are fixed, stained, and manually counted [1].
动物实验 Male nude mice (4-6weeks old, BALB/c) are used. A549 cells (five million cells in 0.1 mL of culture medium) are subcutaneously injected at the right thigh of nude mice, and treatment is started when the tumors reach an average volume of about 100 mm3. Animals are randomized into two groups with 10 mice per group: (a) Vehicle; (b) 12 mg/kg of Inulicin. Inulicin is injected intraperitoneally (i.p.) daily. The mice are examined daily for toxicity/mortality relevant to treatment, and the tumor is measured with a caliper every two days. The tumor volume (in mm3) is calculated, and the tumor growth curve is presented. At the end of experiments, xenograft tumors are isolated through surgery and weighted [1].
别名 1-O-Acetylbritannilactone, 旋覆花内酯
分子量 308.37
分子式 C17H24O5
CAS No. 33627-41-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 45 mg/mL (145.93 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol 1 mM 3.2429 mL 16.2143 mL 32.4286 mL 81.0714 mL
5 mM 0.6486 mL 3.2429 mL 6.4857 mL 16.2143 mL
10 mM 0.3243 mL 1.6214 mL 3.2429 mL 8.1071 mL
20 mM 0.1621 mL 0.8107 mL 1.6214 mL 4.0536 mL
50 mM 0.0649 mL 0.3243 mL 0.6486 mL 1.6214 mL
100 mM 0.0324 mL 0.1621 mL 0.3243 mL 0.8107 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Zhengfu H, et al. 1-o-acetylbritannilactone (ABL) inhibits angiogenesis and lung cancer cell growth through regulating VEGF-Src-FAK signaling. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Aug 21;464(2):422-7. 2. Liu YP, et al. Acetylbritannilactone suppresses lipopolysaccharide-induced vascular smooth muscle cell inflammatory response. Eur J Pharmacol. 2007 Dec 22;577(1-3):28-34.
YH-306 PF-562271 besylate FAK-IN-11 Excisanin A GSK215 BI-4464 NVP-TAE 226 FAK inhibitor 2

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Inulicin 33627-41-7 Angiogenesis Cytoskeletal Signaling Immunology/Inflammation Neuroscience NF-Κb Tyrosine Kinase/Adaptors FAK NF-κB COX Src Inhibitor inhibit Nuclear factor-κB Nuclear factor-kappaB 1-O-Acetylbritannilactone Cyclooxygenase 旋覆花内酯 inhibitor

 

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