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Gimatecan

产品编号 T21319 CAS 292618-32-7

别名: LBQ707, STI481

Gimatecan (STI481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Gimatecan Chemical Structure

Gimatecan, CAS 292618-32-7

规格	价格/CNY		货期	数量
1 mg	￥ 1,160		现货
5 mg	￥ 2,890		现货
10 mg	￥ 4,280		现货
25 mg	￥ 6,850		现货
50 mg	￥ 9,270		现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,180		现货

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产品描述	Gimatecan (STI481) is a potent topoisomerase I inhibitor. Gimatecan is an orally bioavailable camptothecin analogue with antitumor activity.
体外活性	Gimatecan (3 to 300 ng/mL) significantly inhibits the growth of human bladder cancer models (HT1376 and MCR), thus reflecting antiproliferative potency. Gimatecan causes a persistent S-phase arrest At 0.003 µg/mL and the number of S-phase cells increased after treatment with a higher concentration (0.03 µg/mL)[1].
体内活性	Gimatecan (2 mg/kg; treatment per os, every fourth day for four times) is effective for inhibiting tumor growth[1].

别名	LBQ707, STI481
分子量	447.48
分子式	C25H25N3O5
CAS No.	292618-32-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 31.5 mg/mL (70.4 mM), when pH is adjusted to 10 with NaOH. Sonication and heating to 60℃ are recommended.

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2347 mL	11.1737 mL	22.3474 mL	55.8684 mL
	5 mM	0.4469 mL	2.2347 mL	4.4695 mL	11.1737 mL
	10 mM	0.2235 mL	1.1174 mL	2.2347 mL	5.5868 mL
	20 mM	0.1117 mL	0.5587 mL	1.1174 mL	2.7934 mL
	50 mM	0.0447 mL	0.2235 mL	0.4469 mL	1.1174 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. Paola Ulivi, et al. Cellular Basis of Antiproliferative and Antitumor Activity of the Novel Camptothecin Derivative, Gimatecan, in Bladder Carcinoma Models. Neoplasia. 2005 Feb;7(2):152-61. 2. Frapolli R, Zucchetti M, Sessa C, Marsoni S, ViganÃ² L, Locatelli A, Rulli E, Compagnoni A, Bello E, Pisano C, Carminati P, D'Incalci M. Clinical pharmacokinetics of the new oral camptothecin gimatecan: the inter-patient variability is related to alpha1-acid glycoprotein plasma levels. Eur J Cancer. 2010 Feb;46(3):505-16. Epub 2009 Dec 16. PubMed PMID: 20007015. 3. Pecorelli S, Ray-Coquard I, Tredan O, Colombo N, Parma G, Tisi G, KatsarÃ²s D, LhommÃ© C, Lissoni AA, Vermorken JB, du Bois A, Poveda A, Frigerio L, Barbieri P, Carminati P, Brienza S, Guastalla JP. Phase II of oral gimatecan in patients with recurrent epithelial ovarian, fallopian tube or peritoneal cancer, previously treated with platinum and taxanes. Ann Oncol. 2010 Apr;21(4):759-65. Epub 2009 Nov 11. PubMed PMID: 19906760; PubMed Central PMCID: PMC2844948. 4. Pace S, Capocasa F, Tallarico C, Frapolli R, Zucchetti M, Longo A. Determination of total and lactone form of a new camptothecin derivative gimatecan (ST1481) and its metabolite ST1698 in human plasma by high-performance liquid chromatography with fluorimetric detection. J Pharm Biomed Anal. 2009 Oct 15;50(3):507-14. Epub 2009 May 27. PubMed PMID: 19553057.

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Gimatecan 292618-32-7 DNA Damage/DNA Repair Topoisomerase LBQ707 STI-481 STI 481 LBQ-707 STI481 LBQ 707 Inhibitor inhibitor inhibit

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