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Flavoxate hydrochloride

Flavoxate hydrochloride

产品编号 T0703   CAS 3717-88-2
别名: Flavoxate HCl, 盐酸黄酮哌酯, NSC-114649, DW61, Rec-7-0040

Flavoxate hydrochloride (DW61) 是一种毒蕈碱受体 AChR 拮抗剂, IC50为 12.2 μM。

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Flavoxate hydrochloride Chemical Structure
Flavoxate hydrochloride, CAS 3717-88-2
规格 价格/CNY 货期 数量
100 mg ¥ 541 现货
1 g ¥ 997 现货
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产品目录号及名称: Flavoxate hydrochloride (T0703)
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产品描述 Flavoxate hydrochloride (DW61) , a muscarinic AChR antagonist, is used in the therapy of various urinary syndromes and as an antispasmodic.
靶点活性 mAChR:12.2 μM
体外活性 在不改变大鼠的基础膀胱压的情况下,Flavoxate(3 mg/kg)能使传出神经活性和相关的膀胱收缩功能停止约10 min.Flavoxate(3 mg/kg,i.v.)可废除节律性膀胱收缩,且排尿收缩的最大间隔为7.20 min.在大鼠体内, Flavoxate(10 mg/kg)可同时抑制初始,快速上升阶段收缩期(1期)和强直性收缩期(2期)收缩到相同程度.在大鼠体内,Flavoxate(10 mg/kg)废除膀胱收缩功能,且不会使收缩振幅发生任何改变.在大鼠体内,ICV注射50~200 mg或IT注射100~200 mg Flavoxate,在注射5到15分钟期间或之后,节律性膀胱收缩会被剂量依赖性废除.
体内活性 0.01~10 μM Flavoxate浓度依赖性抑制从大鼠大脑皮层和纹状体提取的膜中CAMP的形成,该作用可经百日咳毒素预处理完全被消除。Flavoxate(>10 μM)对乙酰胆碱诱导的离体大鼠逼尿肌收缩具有抑制,pD值为4.55,对Ca2+诱导的也具有抑制作用, pIC50值为4.92。Flavoxate浓度依赖性减少K+诱导的人膀胱收缩。在Ca2+通道结合位点处,Flavoxate可取代[3H]nitrendipine,IC50为254 μM。在人逼尿肌肌细胞中,Flavoxate电压及浓度依赖性地抑制电压依赖型硝苯地平敏感的向内Ba2+流的峰值振幅(Ki:10 μM), 并且Flavoxate在30℃ (Ki = 5.1 mM)和37℃ (Ki = 4.6 mM)时均可抑制电压依赖型硝苯地平敏感的向内Ba2+流。
别名 Flavoxate HCl, 盐酸黄酮哌酯, NSC-114649, DW61, Rec-7-0040
分子量 427.92
分子式 C24H26ClNO4
CAS No. 3717-88-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 2.5 mM

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3369 mL 11.6844 mL 23.3689 mL 58.4221 mL

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1. Dansette PM, et al. Exp Toxicol Pathol, 2000, 52(2), 145-148. 2. Kimura Y, et al. Int J Urol, 1996, 3(3), 218-227. 3. Oka M, et al. Brain Res, 1996, 727(1-2), 91-98. 4. Tomoda T, et al. Br J Pharmacol, 2005, 146(1), 25-32. 5. Tomoda T, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2007, 376(3), 195-203.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Flavoxate hydrochloride 3717-88-2 Neuroscience AChR lower urinary tract infections Phosphodiesterase Calcium Channel mAChR anesthetic overactive bladder Flavoxate HCl 盐酸黄酮哌酯 Ca2+ channels DW-61 Ca channels Inhibitor NSC-114649 antispasmodic DW61 inhibit NSC114649 muscarinic NSC 114649 DW 61 Muscarinic acetylcholine receptor Flavoxate Hydrochloride Rec-7-0040 Phosphodiesterase (PDE) Flavoxate inhibitor

 

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