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BMS582949

产品编号 T6789 CAS 623152-17-0

别名: BMS 582949, PS540446, BMS-582949

BMS582949 (PS540446) 是一种有效的选择性 p38 丝裂原活化蛋白激酶(p38 MAPK) 抑制剂，IC50 为 13 nM，抑制 p38 激酶活性和 p38 活化。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

BMS582949, CAS 623152-17-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 768	现货
2 mg	￥ 1,180	现货
5 mg	￥ 1,980	现货
10 mg	￥ 3,060	现货
25 mg	￥ 4,930	现货
50 mg	￥ 7,170	现货
100 mg	￥ 9,670	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,150	现货

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BMS-582949 hydrochloride
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产品描述	BMS-582949 is a potent and selective p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) inhibitor with IC50 of 13 nM, inhibiting both p38 kinase activity and activation of p38.
靶点活性	p38 MAPK (cell-free assay):13 nM
体外活性	BMS-582949 is found to inhibit p38 activation in cells, as measured by phosphorylation of p38. BMS-582949 treatment of cells in which p38 has been activated by LPS rapidly reversed p38 activation as shown by loss of phosphorylation of p38. BMS-582949 is therefore a dual action p38 kinase inhibitor, inhibiting both p38 kinase activity and p38 activation in cells. BMS-582949 binding to p38a results in a conformational change of the activation loop which is phosphorylated by upstream kinases, therefore it inhibits phosphorylation of p38 by upstream MKK by inducing a less accessible conformation of the activation loop[2].
体内活性	The mouse clearance rate for BMS-582949 is 4.4 mL/min/kg. And at an oral dose of 10 mg/kg, the mouse AUC0-8 h for BMS-582949 is 75.5 μM?h. BMS-582949 exhibited oral bioavailability values of 90% and 60% in mice and rats, respectively[1].
激酶实验	Autophosphorylation activity is measured by adding of 32P-γ ATP. Endonuclease activity is measured by the adding of radiolabeled HAC1 508-nt RNA substrate synthesized in vitro using α32P-UTP. Mix STF083010 with recombinant hIRE1 protein, radiolabeled HAC1 508 nt RNA, and appropriate buffers to incubate. Kinase activity is quantitated by polyacrylamide gel electrophoresis. RNAsecleavage products are quantitated by 32P-γATP or 32P-UTP autoradiography.

别名	BMS 582949, PS540446, BMS-582949
分子量	406.48
分子式	C22H26N6O2
CAS No.	623152-17-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 75 mg/mL (184.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4601 mL	12.3007 mL	24.6015 mL	61.5036 mL
	5 mM	0.492 mL	2.4601 mL	4.9203 mL	12.3007 mL
	10 mM	0.246 mL	1.2301 mL	2.4601 mL	6.1504 mL
	20 mM	0.123 mL	0.615 mL	1.2301 mL	3.0752 mL
	50 mM	0.0492 mL	0.246 mL	0.492 mL	1.2301 mL
	100 mM	0.0246 mL	0.123 mL	0.246 mL	0.615 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Liu C, et al. J Med Chem. 2010, 53(18):6629-6639.

文献引用

1. Chen J, Lei C, Nie D, et al.Inorganic arsenic exposure promotes malignant progression by HDAC6‐mediated down‐regulation of HTRA1.Journal of Applied Toxicology.2023

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BMS582949 623152-17-0 MAPK p38 MAPK PS-540446 BMS 582949 PS 540446 PS540446 BMS-582949 Inhibitor inhibitor inhibit

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