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ROR

ROR

The RAR-related orphan receptors (RORs) are members of the nuclear receptor family of intracellular transcription factors. There are three forms of ROR, ROR-α, -β, and -γ and each is encoded by a separate gene RORA, RORB, and RORC respectively. The RORs are somewhat unusual in that they appear to bind as monomers to hormone response elements as opposed to the majority of other nuclear receptors which bind as dimers. They bind to DNA elements called ROR response elements (RORE).
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T11923 Methyl-3β-hydroxycholenate
5-胆烯-24-酸-3-醇甲酯
20231-57-6 98.78%
Methyl-3β-hydroxycholenate (Methyl 3beta-hydroxychol-5-enoate) 是 RORγ 的调节剂。
T13067 TAK-828F
化合物 T13067
1854901-94-2 98%
TAK-828F is a potent, selective, and orally available retinoic acid receptor-related orphan receptor γt (RORγt) inverse agonist (IC50=1.9 nM, reporter gene IC50=...
T79464 RORγ antagonist 1
化合物 RORγ antagonist 1
98%
RORγ antagonist1 (化合物22) 作为RORγ的有效拮抗剂 (KD=0.18 μM),在HPAF-II胰腺癌异种移植模型中显示出了抗增殖性能。该化合物通过抑制RAS/MAPK和AKT/mTORC1通路,并引发caspase依赖的细胞凋亡(apoptosis)机制,从而在胰腺癌细胞中发挥作用。
T79470 RORγt inverse agonist 31
化合物 RORγt inverse agonist 31
98%
RORγt inverse agonist 31 (14g) 为一有效RORγt反向激动剂,具备0.428 μM的IC50值。该化合物能够缓解Imiquimod诱发的小鼠牛皮癣症状。
T16787 Vimirogant
化合物 T16787
1802706-04-2 98%
Vimirogant is a RORγ inhibitor (Ki: <100 nM).
T11308 FM26
化合物 T11308
2407981-35-3 98%
FM26 has a distinct isoxazole chemotype and effectively reduces IL-17a mRNA production in EL4 cells. FM26 is a potent and allosteric retinoic acid receptor-rela...
T17108 TMP920
化合物 T17108
1421837-45-7 98%
TMP920 inhibits RORγt binding to the SRC1 peptide (IC50: 0.03 μM). TMP920 is a highly potent and selective RORγt antagonist.
T72252 RORγt inverse agonist 14
化合物 RORγt inverse agonist 14
2672496-70-5 98%
RORγt inverse agonist 14 (8e) 是一种高效、口服活性及选择性 RORγt 反向激动剂(EC50 为 2.5 nM),具有抗炎作用,主要应用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。
T12754 RORγt Inverse agonist 8
化合物 T12754
2079892-79-6 98%
RORγt Inverse agonist 8 is a potent, selective, orally bioavailable RORγt inverse agonist(human RORγt-LBD with an IC50 of 19 nM).
T35321 Zymostenol
化合物Zymostenol
566-97-2 98%
Zymostenol (5a-Cholest-8-en-3b-ol) 是一种 RORγ 激动剂 ,EC50为1 μM。Zymostenol 是胆固醇生物合成的后期前体。
T13172 TMP780
化合物 T13172
1422053-03-9 98%
TMP780 is an inverse RORγt agonist (IC50: 13 nM). RORγt is a tractable drug target for the treatment of cutaneous inflammatory disorders.
T10210 A-9758
化合物 T10210
2055271-22-0 98%
A-9758 is a RORγ ligand and a selective RORγt inverse agonist (IC50: 5 nM) and exhibits robust potency against IL-17A release. It is effective in suppressing bot...
T0760 Cholesterol
胆固醇
57-88-5 99.94%
Cholesterol (Cholesteryl alcohol) 是哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是内源性雌激素相关受体 α 激动剂。
T16832 S18-000003
化合物S18-000003
2068119-11-7 99.81%
S18-000003 是口服有活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 选择性抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的 IC50值小于 30 nM。它对 RORγt 的选择性比其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)更高。它可用于银屑病的研究,胸腺畸变风险较低。
T4050 GSK2981278
化合物GSK2981278
1474110-21-8 99.78%
GSK2981278 (ROR gama modulator 1) 是 RORγ的选择性反向激动剂。它能够抑制 il17启动子的激活,并且干扰 RORγ-DNA 结合。
T14369 AZD-0284
化合物AZD-0284
2101291-07-8 99.75%
AZD-0284 是核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。它对呼吸道疾病及斑块型寻常型银屑病具有潜在的应用价值。
T37587 ML 209
化合物(±)-ML 209
1334526-14-5 99.65%
ML-209 是一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂 (IC50= 1.1 μM)。ML-209 抑制 HEK293t 细胞中 RORγt 转录活性(IC50= 300 nM)。ML-209 不抑制细胞中 RORα。ML-209 对鼠 Th17 细胞分化具有选择性抑制,而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1...
T9635 Cedirogant
化合物Cedirogant
2055496-11-0 99.57%
Cedirogant (ABBV-157) 是一种口服有活性的 RORγt 反向激动剂,可用于研究银屑病。
T3S1251 Neoruscogenin
新鲁斯可皂苷元
17676-33-4 99.5%
Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员,是一种可生物利用且具有高亲和力的核受体RORα (NR1F1)激动剂。
T6690 T0901317
化合物T0901317
293754-55-9 99.43%
T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂,对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR,EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡,并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
Methyl-3β-hydroxycholenate
T11923
Methyl-3β-hydroxycholenate (Methyl 3beta-hydroxychol-5-enoate) 是 RORγ 的调节剂。
TAK-828F
T13067
TAK-828F is a potent, selective, and orally available retinoic acid receptor-related orphan receptor γt (RORγt) inverse agonist (IC50=1.9 nM, reporter gene IC50=...
RORγ antagonist 1
T79464
RORγ antagonist1 (化合物22) 作为RORγ的有效拮抗剂 (KD=0.18 μM),在HPAF-II胰腺癌异种移植模型中显示出了抗增殖性能。该化合物通过抑制RAS/MAPK和AKT/mTORC1通路,并引发caspase依赖的细胞凋亡(apoptosis)机制,从而在胰腺癌细胞中发挥作用。
RORγt inverse agonist 31
T79470
RORγt inverse agonist 31 (14g) 为一有效RORγt反向激动剂,具备0.428 μM的IC50值。该化合物能够缓解Imiquimod诱发的小鼠牛皮癣症状。
Vimirogant
T16787
Vimirogant is a RORγ inhibitor (Ki: <100 nM).
FM26
T11308
FM26 has a distinct isoxazole chemotype and effectively reduces IL-17a mRNA production in EL4 cells. FM26 is a potent and allosteric retinoic acid receptor-rela...
TMP920
T17108
TMP920 inhibits RORγt binding to the SRC1 peptide (IC50: 0.03 μM). TMP920 is a highly potent and selective RORγt antagonist.
RORγt inverse agonist 14
T72252
RORγt inverse agonist 14 (8e) 是一种高效、口服活性及选择性 RORγt 反向激动剂(EC50 为 2.5 nM),具有抗炎作用,主要应用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。
RORγt Inverse agonist 8
T12754
RORγt Inverse agonist 8 is a potent, selective, orally bioavailable RORγt inverse agonist(human RORγt-LBD with an IC50 of 19 nM).
Zymostenol
T35321
Zymostenol (5a-Cholest-8-en-3b-ol) 是一种 RORγ 激动剂 ,EC50为1 μM。Zymostenol 是胆固醇生物合成的后期前体。
TMP780
T13172
TMP780 is an inverse RORγt agonist (IC50: 13 nM). RORγt is a tractable drug target for the treatment of cutaneous inflammatory disorders.
A-9758
T10210
A-9758 is a RORγ ligand and a selective RORγt inverse agonist (IC50: 5 nM) and exhibits robust potency against IL-17A release. It is effective in suppressing bot...
Cholesterol
T0760
Cholesterol (Cholesteryl alcohol) 是哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是内源性雌激素相关受体 α 激动剂。
S18-000003
T16832
S18-000003 是口服有活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 选择性抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的 IC50值小于 30 nM。它对 RORγt 的选择性比其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)更高。它可用于银屑病的研究,胸腺畸变风险较低。
GSK2981278
T4050
GSK2981278 (ROR gama modulator 1) 是 RORγ的选择性反向激动剂。它能够抑制 il17启动子的激活,并且干扰 RORγ-DNA 结合。
AZD-0284
T14369
AZD-0284 是核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。它对呼吸道疾病及斑块型寻常型银屑病具有潜在的应用价值。
ML 209
T37587
ML-209 是一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂 (IC50= 1.1 μM)。ML-209 抑制 HEK293t 细胞中 RORγt 转录活性(IC50= 300 nM)。ML-209 不抑制细胞中 RORα。ML-209 对鼠 Th17 细胞分化具有选择性抑制,而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1...
Cedirogant
T9635
Cedirogant (ABBV-157) 是一种口服有活性的 RORγt 反向激动剂,可用于研究银屑病。
Neoruscogenin
T3S1251
Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员,是一种可生物利用且具有高亲和力的核受体RORα (NR1F1)激动剂。
T0901317
T6690
T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂,对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR,EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡,并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
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