PDK

In the field of biochemistry, PDPK1 refers to the protein 3-phosphoinositide-dependent protein kinase-1, an enzyme which is encoded by the PDPK1 gene in humans. It is implicated in the development and progression of melanomas.PDPK1 is a master kinase, which is crucial for the activation of AKT/PKB and many other AGC kinases including PKC, S6K, SGK. An important role for PDPK1 is in the signalling pathways activated by several growth factors and hormones including insulin signaling.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T16450	PDK1-IN-RS2 化合物 T16450	1643958-89-7	98%
T16450	PDK1-IN-RS2 inhibits the activation of the downstream kinases S6K1 by PDK1. PDK1-IN-RS2 is a mimic of the peptide docking motif (PIFtide) and is a substrate-sele...
T12566	PS10 化合物 T12566	1564265-82-2	98%
T12566	PS10 is a ATP-competitive inhibitor of pan-PDK(PDK2, PDK4, PDK1, and PDK3 with IC50 of 0.8 μM, 0.76 μM, 2.1 μM and 21.3 μM , respectively).
T15944	M77976 化合物M77976	394237-61-7	99.80%
T15944	M77976 是一种选择性 ATP 竞争丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，对 PDK4 有抑制作用，IC50 值为 648 μM。M77976 有用于研究肥胖症和糖尿病。
T22350	JX06 化合物JX06	729-46-4	99.66%
T22350	JX06 是一种选择性共价PDK 抑制剂，抑制PDK1,PDK2和PDK3，IC50值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。它以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制PDK1活性，具有抗肿瘤活性。
T16670	PS210 化合物PS210	1221962-86-2	99.65%
T16670	PS210 是针对 PDK1的 PIF 结合口袋的、选择性的、有效的 PDK1激活剂，对其他蛋白激酶无活性。在细胞中，它的前药 PS423 可作为 PDK1的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。
T12398	MP7 PDK1 抑制剂	1001409-50-2	99.45%
T12398	MP7 (PDK1 inhibitor) 是磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。
T3895	Polyphyllin I 重楼皂苷I	50773-41-6	99.36%
T3895	Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
T1837	BX-912 化合物BX912	702674-56-4	99.34%
T1837	BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的PDK1抑制剂，IC50值为 26 nM。它阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
T2466	Osu03012 化合物Osu-03012	742112-33-0	99.22%
T2466	Osu03012 (AR-12) 是一种口服生物可利用的小分子塞来昔布衍生的磷酸肌醇依赖性激酶 1(PDK1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
T17224	VER-246608 化合物VER-246608	1684386-71-7	98.88%
T17224	VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，对PDK-1，PDK-3，PDK-2，和PDK-4的IC50分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。
T6084	Rabusertib 化合物Rabusertib	911222-45-2	98.86%
T6084	Rabusertib (IC-83) 是一种有效的选择性的Chk1抑制剂，IC50为 7 nM。它有潜在的化学增强活性，用于各种癌症和肿瘤治疗的试验。
T77685	6-Bromo-4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile 6-溴-4-甲氧基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈	1207836-10-9	98.81%
T77685	6-Bromo-4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile 是一种 PDK1 抑制剂，具有抗癌和抗增殖活性，可用来研究血管肉瘤、腺癌、多骨髓瘤、牛皮癣、前列腺癌和和阿尔茨海默病。
T2348	GSK2334470 化合物GSK2334470	1227911-45-6	98.65%
T2348	GSK2334470是一种高效的、特异性的PDK1抑制剂，IC50=10 nM。
T24677	PS47 化合物PS-47	1180676-33-8	98.61%
T24677	PS-47(PS 47) 是一种 PS48 的非活性 E-异构体。其中 PS48 是一种 PDK1 的激活剂。PS47 (PS 47) 可用作 PS48 的阴性对照。
T11765	KPLH1130 化合物KPLH1130	906669-07-6	98.43%
T11765	KPLH1130，一种选择性丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂，在高脂饮食(HFD)喂养的小鼠中提高了糖耐量。KPLH1130 抑制巨噬细胞极化并减轻了炎症反应。
T1830	BX795 化合物BX795	702675-74-9	98.32%
T1830	BX795 是一种选择性PDK1抑制剂，也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化，可调节自噬。
T24741	RS1-PDK1 inhibitor RS1-PDK1抑制剂	1643958-85-3	98.25%
T24741	RS1-PDK1 inhibitor (RS 1) 是一种选择性的蛋白激酶PDK1抑制剂，可用来治疗和预防疾病或失调。
T3604	Sodium dichloroacetate 二氯乙酸钠	2156-56-1	98.17%
T3604	Sodium dichloroacetate (BCA) 是癌细胞线粒体中的一种代谢调节剂，具有抗癌活性。它抑制丙酮酸脱氢酶激酶，从而导致肿瘤微环境中的乳酸减少。它增加活性氧的产生并促进癌细胞凋亡，还可作为NKCC 抑制剂。
T2420	PHT-427 化合物PHT-427	1191951-57-1	98%
T2420	PHT-427 (CS-0223) 是一种 Akt 和 PDPK1双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
T3163	PS 48 化合物PS 48	1180676-32-7	98%
T3163	PS 48 已被证明是一种 PKB 激酶 (PDK1) 激活剂 (Kd: 10.3 μM)。该化合物选择性地与 PKB 激酶 (PDK1) 的 PIF 结合口袋结合。