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Integrin

Integrins are proteins that function mechanically, by attaching the cell cytoskeleton to the extracellular matrix (ECM), and biochemically, by sensing whether adhesion has occurred. The integrin family of proteins consists of alpha and beta subtypes, which form transmembrane heterodimers.

产品编号 产品名称
T60101 PLN-1474 PLN-1474是一种有效的αVβ1抑制剂,IC50<50nM(WO2021127483,化合物1)
T29089 Valategrast hydrochloride Valategrast hydrochloride是一种有效的整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
T23796 BIRT-377 BIRT-377 是 ICAM-1 和 LFA-1 的负变构和口服生物利用度抑制剂(Ki = 25.8 nM)。 BIRT-377 抑制 IL-2 的产生,可用于有关炎症和免疫疾病的研究。
T39615L P8RI acetate P8RI acetate 是 CD31 的仿生肽和 CD3 的激动剂。 P8RI acetate 通过恢复 CD31 抑制途径显示出免疫抑制作用。
T21868 BIO-1211 BIO-1211 是高度选择性的、口服有效的α4β1 (VLA-4)抑制剂,对 α4β1 和 α4β7 的IC50分别为 4 nM 和 2 μM。
T0342 Carvedilol phosphate hemihydrate Carvedilol phosphate 是一种外消旋混合物,是一种非选择性β/α-1受体阻断剂,具有抗高血压活性且缺乏内在拟交感神经活性。
TN1244 3'-Demethylnobiletin 3'-Demethylnobiletin 是样一种存在于柑橘类水果中的多甲氧基黄酮类化合物,是一种 Nobiletin 的衍生物。N其中obiletin 能够调节 Src,FAK 和 STAT3 信号传导来抗肿瘤,并能够抑制肿瘤血管生成。
T3404 Cucurbitacin B Cucurbitacin B 是一具有抗癌活性的天然产物。
T5485 OSU-T315 OSU-T315 是一种整联蛋白连接激酶抑制剂,通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标抑制 PI3K/AKT 信号传导。它阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡。它通过自噬和凋亡导致细胞死亡。
TP1879L1 P11 acetate P11 acetate 是一种整合素 αvβ3-玻连蛋白相互作用拮抗剂 (IC50 = 2.74 nM)。
TP2384L Hexapeptide-10 Acetate Hexapeptide-10 Acetate 是一种合成肽。它增加层粘连蛋白 V 和 α6-整合素的合成以促进细胞结合,具有非凡的可见皮肤重组和紧致能力。
T16695 Pyrintegrin Pyrintegrin 是一种 β1 整合素激动剂,也是 2,4-二取代的嘧啶,可促进胚胎干细胞存活。它可用作足细胞保护剂,能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导,具有强大的成脂作用。
TP1484L α2β1 Integrin Ligand Peptide acetate α2β1 Integrin Ligand Peptide acetate 是 α2β1 整合素受体的潜在拮抗剂。它与细胞膜上的 α2β1 整合素受体相互作用,介导细胞外信号进入细胞。
T3862 Irigenin Irigenin 可通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A 域的 C-C 环上α9β1和α4β1整合素结合位点,介导其抗转移作用。它是一种先导化合物,通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡,具有抗癌作用。
T7570 RGD peptide (GRGDNP) RGD peptide (GRGDNP)是一种整合素-配体相互作用的抑制剂,通过激活构象变化促进细胞凋亡,从而增强caspase-3的活化,在细胞黏附、迁移、生长和分化中发挥重要作用。
T30751 Carotegrast methyl Carotegrast methyl 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白拮抗剂,可预防小鼠结肠炎。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物,是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。
T3529 Bestatin hydrochloride Bestatin hydrochloride是CD13 (Aminopeptidase N)/APN和leukotriene A4 hydrolase抑制剂,可研究癌症。
T3638 Leukadherin-1 Leukadherin-1 是 CD11b/CD18 的变构激活剂,可增加 CD11b/CD18 依赖性细胞对纤维蛋白原的粘附,减少白细胞运动和跨内皮迁移,具有抗炎作用。
T3881 Vaccarin Vaccarin是从王不留行中提取的一种黄酮糖苷,可显著促进伤口愈合以及伤口部位的内皮和成纤维细胞增殖。它通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
T2494 Cilengitide Cilengitide 是一种有效的 αvβ3/5 受体整合素抑制剂,可抑制 ανβ3和 ανβ5与玻连蛋白结合,IC50值分别为 4 和 79 nM。
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