T0789
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Serine Protease
Cysteine Protease
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PMSF (Phenylmethylsulfonyl fluoride) 是一种丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶不可逆抑制剂,常用于制备细胞裂解物。 |
T23333
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COX
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SC-58125 是一种选择性的环氧合酶2 (COX-2)的抑制剂,IC50值为 0.04 μM。它在体内外均表现出抗肿瘤活性,还可抑制炎症部位的水肿并具有缓解疼痛作用。 |
T8531
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Apoptosis
Phospholipase
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m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C 激活剂,刺激人中性粒细胞产生超氧物,上调细胞内钙离子浓度,刺激多种细胞产生磷酸肌醇。它诱导单核细胞白血病细胞凋亡。 |
T7660
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Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
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IDO inhibitor 1 是一种有效的吲哚胺-2,3 双加氧酶 (IDO) 抑制剂 (IC50 <100 nM)。具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。 |
T7207
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COX
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FK 3311 (COX-2 Inhibitor V) 是一种细胞渗透性和口服磺胺类药物,可作为 COX-2 抑制剂和非甾体抗炎药。 |
T14909
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CCR
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CCX140 (CCX140-B) 是 CCR2 的拮抗剂。 |
T5996
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Cannabinoid Receptor
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CB1-IN-1 (DBPR211) 是新型的外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R 的Ki 分别为0.3 nM 和 21 nM。 |
T6690
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Apoptosis
FXR
Liver X Receptor
ROR
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T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂,对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR,EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡,并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。 |
T7359
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GPR
Prostaglandin Receptor
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CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种高选择性的 CRTH2/DP 2 受体拮抗剂,对 hCRTH2 的Ki 值为 0.6 nM,对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP 或 PGD2 受体 DP。它对大小鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。 |
T1764
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Mitophagy
p38 MAPK
Autophagy
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Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM),具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。 |