T0093L
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Apoptosis
Raf
VEGFR
FLT
Ferroptosis
PDGFR
c-Kit
Autophagy
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Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。 |
T0093
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Apoptosis
Raf
VEGFR
FLT
Ferroptosis
PDGFR
c-Kit
Autophagy
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Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种口服活性Raf 抑制剂,也是铁死亡激动剂。它是多激酶抑制剂,对VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3和c-Kit 的IC50分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。它诱导细胞自噬和凋亡,有抗肿瘤活性。 |
T77440
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Codrituzumab (GC3)是一种人源化针对 glypican-3 肝癌蛋白的抗体,可与索拉非尼联合使用来研究不可治愈的晚期肝细胞癌 (HCC) 。 |
T9698
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Mdm2
p53
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UC2288 是新型的、细胞通透性、口服有效的p21衰减试剂,基于索拉非尼的结构合成。在不依赖 于p53的情况下,它可以下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。它对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。 |
T14997
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FAK
PYK2
ALK
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Conteltinib (CT-707) 是一种靶向FAK、ALK 和 Pyk2 的酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Conteltinib 对 FAK 有明显的抑制作用,通过抑制 YAP 信号传导来克服肝细胞癌中缺氧介导的索拉非尼耐药性,可用于晚期 ALK 阳性非小细胞肺癌和淋巴癌。 |