T9833
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P2X Receptor
GlyT
5-HT Receptor
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Opiranserin hydrochloride 是甘氨酸转运蛋白 2 型 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。它显示对 rP2X3 的拮抗活性 (IC50=0.87 μM)。它正在开发为用于治疗术后疼痛的注射剂。 |
T6504
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Potassium Channel
NMDAR
iGluR
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Flupirtine maleate (Katadolon maleate) 是可透过血脑屏障的、具有口服活性的非阿片类化合物。它是间接 NMDAR 拮抗剂,可用于缓解疼痛的研究,具有神经保护特性。 |
T2870
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Mitophagy
Ferroptosis
Opioid Receptor
Autophagy
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Matrine (Vegard) 是一种从槐属植物中分离出来的生物碱,可作为一种κ阿片受体激动剂,有抗肿瘤活性。 |
TP1559L
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Calcium Channel
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Ziconotide Acetate (107452-89-1 free base) (Prialt) 是一种镇痛剂,已用于治疗神经性和非神经性疼痛。 Ziconotide 通过与位于伤害感受通路初级传入神经元末端部分的 N 型钙通道结合起作用,因此通过有效的镇痛作用减少突触传递。 |
T16399
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P2X Receptor
GlyT
5-HT Receptor
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Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究,对 rP2X3 有拮抗作用,IC50为0.87 μM。 |
T3720
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AChR
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Tebanicline hydrochloride (Ebanicline hydrochloride) 是一种有效的合成烟碱(non-opioid)镇痛药。 |
T23306
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Opioid Receptor
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Salvinorin A 是一种非含氮 κ-opioid 样物质选择性激动剂。 |
T39349
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TRP/TRPV Channel
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Vocacapsaicin hydrochloride (CA-008 hydrochloride) 是非阿片类 TRPV1 激动剂,是辣椒素的原料,可用于缓解疼痛。 |
T0470
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Wnt/beta-catenin
Sodium Channel
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Nefopam hydrochloride (Nefopam HCl) 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平,是一种中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。 |
T39529
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Opioid Receptor
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AT-121 hydrochloride 是一种 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor)的双重激动剂,Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 hydrochloride 是一种安全、无成瘾性且科缓解疼痛的化合物,具有抗伤害和止痛活性。 |