T0374L
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Apoptosis
Mitophagy
VEGFR
FLT
IRE1
PDGFR
c-Kit
Autophagy
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Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。 |
T0374
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Apoptosis
Mitophagy
VEGFR
FLT
IRE1
PDGFR
c-Kit
Autophagy
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Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。 |
T60128
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AMPK
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N,N-Didesethyl Sunitinib Hydrochloride 是一种有效的AMPK 抑制剂,对AMPKα1和AMPK2的IC50分别为393nM 和141nM。 |
T13039
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VEGFR
PDGFR
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Sunitinib D10 is a deuterium labeled Sunitinib. Sunitinib is a inhibitor of multi-targeted receptor tyrosine kinase(IC50s of 80 nM and 2 nM for VEGFR2 and PDGFRβ, respectively). |
T12145
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VEGFR
PDGFR
c-Kit
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N-Desethyl Sunitinib (SU-11662) 是 Sunitinib 的代谢物。其中 Sunitinib 是有效的以及ATP 竞争的VEGFR、PDGFRβ和KIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1 (Ki:2 nM) 、VEGFR-2 (Ki:9 nM) 、VEGFR-3 (Ki:17 nM) 、PDGFRβ (Ki:8 nM) 、KIT (Ki:4 nM) 的活性。 |
T74127
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N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的,ATP 竞争的VEGFR,PDGFRβ和KIT 抑制剂,能够抑制VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFRβ和 KIT 的活性,Ki 值分别为 2,9,17,8 和 4 nM。 |
T2657
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BCRP
P-gp
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Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。 |
T9421
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Others
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5-(5-Fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-indol-3-ylidenemethyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic Acid 为舒尼替尼杂质。 |
T12145L
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VEGFR
PDGFR
c-Kit
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N-Desethylsunitinib hydrochloride 是舒尼替尼的主要且具有药理活性的代谢物,是有效的 ATP 竞争性 VEGFR、PDGFRβ 和 KIT 抑制剂。 |
T39512
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Thalidomide-NH-C6-NH-Boc is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate containing the cereblon ligand derived from Thalidomide and a linker utilized in the synthesis of MI-389 (compound 22). MI-389 is a highly effective phthalimide PROTAC degrader developed from the multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor sunitinib. |