T0093L
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Apoptosis
Raf
VEGFR
FLT
Ferroptosis
PDGFR
c-Kit
Autophagy
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Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。 |
T16909
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Raf
VEGFR
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Sorafenib-d3 (Bay 43-9006 (D3)) 是一种氘标记的 Sorafenib,Sorafenib 是一种多激酶抑制剂(对 Raf-1、B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM、20 nM 和 22 nM)。 |
T0093
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Apoptosis
Raf
VEGFR
FLT
Ferroptosis
PDGFR
c-Kit
Autophagy
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Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种口服活性Raf 抑制剂,也是铁死亡激动剂。它是多激酶抑制剂,对VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3和c-Kit 的IC50分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。它诱导细胞自噬和凋亡,有抗肿瘤活性。 |
T36681
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Sorafenib N-oxide is an active metabolite of sorafenib , an inhibitor of Raf-1, B-RAF, and receptor tyrosine kinases. Sorafenib N-oxide inhibits FLT3 that contains the internal tandem duplication mutation (FLT3-ITD; Kd = 70 nM) and inhibits proliferation of MV4-11 acute myeloid leukemia (AML) cells expressing FLT3-ITD (IC50 = 25.8 nM). It is selective for AML cell lines containing FLT3-ITD over lines containing wild-type FLT3 (IC50s = 3.9-13.3 μM). Sorafenib N-oxide is also a linear-mixed inhibitor of the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A4 (Ki = 15 μM in human liver microsomes). |
T12976
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Others
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Sorafenib D4 is the deuterium labeled Sorafenib. Sorafenib is an inhibitor of multikinase (Raf-1, B-Raf, and VEGFR-3 IC50s of 6 nM, 20 nM, and 22 nM, respectively). |
T1792
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Raf
VEGFR
c-RET
PDGFR
c-Kit
Autophagy
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Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM),具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。 |
T9698
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Mdm2
p53
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UC2288 是新型的、细胞通透性、口服有效的p21衰减试剂,基于索拉非尼的结构合成。在不依赖 于p53的情况下,它可以下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。它对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。 |
T13410
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Apoptosis
Phosphatase
Gamma-secretase
Immunology/Inflammation related
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ZLDI-8 是 Notch 激活/裂解酶 ADAM-17 的抑制剂,可抑制 Notch 蛋白裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。它还是竞争性不可逆酪氨酸磷酸酶抑制剂,以IC50为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。 |
T30301
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BAY-721973 is a bio-active chemical. |
T22424
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Apoptosis
STAT
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SC-1 是一种 Sorafenib 的衍生物,可抑制 STAT3磷酸化,通过依赖 SHP-1 的 STAT3失活诱导细胞凋亡,具有抗癌作用。 |