T9189
|
|
|
Complement System
|
Iptacopan hydrochloride (LNP023 hydrochloride) 是一种可口服、高效和高选择性的因子 B 抑制剂,IC50 为 10 nM。 LNP023 显示与人因子 B 的直接、可逆和高亲和力结合,KD 为 7.9 nM。 |
T8509
|
|
|
Complement System
|
Danicopan (ACH-4471) 是一种可口服的小分子 D 因子选择性抑制剂,对人 D 因子具有高结合亲和力,Kd 值为 0.54 nM。 它可抑制补体替代途径 (APC) 的活性,具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。 |
T62020
|
|
|
|
Pelecopan (BCX9930) 是有效的、选择性的口服补体因子D 抑制剂 (IC50= 14.3 nM)。Pelecopan 可以预防PNH 中的血管内和血管外溶血。 |
T77190
|
|
|
|
Crovalimab (SKY59; RO7112689)是一种人源化抗C5抗体,其通过pH依赖性机制发挥作用,其KD值在pH 7.4时为15.2nM,在pH 5.8时为16.8μM。该化合物还以高亲和力结合于人FcRn(KD: 17μM; pH 6.0)。通过阻断C5转化酶对C5的切割及抑制C5变体(p.Arg885His)的活性,Crovalimab能够显著抑制补体系统中经典途径(CP)、凝集素途径(LP)以及旁路途径(AP)中C5b-9的形成。因此,Crovalimab展现出作为研究阵发性睡眠性血红蛋白尿(PNH)及其他补体介导疾病的潜力。 |