T1889
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Acetyl-CoA Carboxylase
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CP-640186 是一种有效的乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC)抑制剂,抑制大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50分别为 53 nM 和 61 nM。 |
T8756
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Apoptosis
Ras
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KRAS inhibitor-9 (DUN09716) 是一种 KRAS 抑制剂,阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。它以中等的结合亲和力与 KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合,选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSC-LC 细胞的增殖。它可导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡。 |
T6967
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Apoptosis
Telomerase
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RHPS4 (RHPS 4 methosulfate) 是 DNA 损伤诱导剂,是一种有效的亚微摩尔端粒酶抑制剂,IC50为0.33 μM。 |
TQ0059
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VEGFR
FLT
c-RET
PDGFR
Aurora Kinase
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Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C,IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1,IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。 |
T6019
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Apoptosis
PLK
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Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的高效ATP 竞争性Polo 样激酶 1 抑制剂。它抑制 PLK2 和 PLK3,IC50分别为 5 和 56 nM。它是二氢蝶呤酮衍生物,有抗肿瘤活性,可诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。 |
T5337
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Apoptosis
Others
Mitochondrial Metabolism
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IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I 抑制剂。它在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡,有研究复发/难治性 AML 和实体瘤潜力。 |
T60012
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IRAK
MAPK
CDK
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HS-243 是 IRAK-4 和 IRAK-1 的抑制剂,IC50 分别为 20 和 24 nM。 HS-243 显示出抗炎和抗癌活性。 |
T3622
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Acetyl-CoA Carboxylase
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CP-640186 hydrochloride (CP 640186 HCl) 是膜渗透性的乙酰辅酶A 羧化酶(ACC)抑制剂,抑制大鼠肝脏ACC1和大鼠骨骼肌ACC2的IC50为53 nM 和61 nM。 |
T20168
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Others
PKC
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Aurothiomalate sodium (Miochrysin) 是一种选择性的致癌 PKCι信号传导抑制剂,可抑制肿瘤细胞增殖。它是一种硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂,也是一种抗风湿剂。 |
T5858
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Autophagy
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Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药,可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合,Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。 |