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Zaltoprofen

Zaltoprofen

产品编号 T6737   CAS 74711-43-6
别名: CN100, 扎托布洛芬, Soleton

Zaltoprofen (Soleton) 是一种非甾体类抗炎剂,具有强大的抗炎作用和对炎性疼痛的止痛作用。它是可口服的COX-2抑制剂,对COX-1和COX-2的IC50值分别为 1.3 和 0.34 μM。

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Zaltoprofen Chemical Structure
Zaltoprofen, CAS 74711-43-6
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 258 现货
5 mg ¥ 412 现货
10 mg ¥ 632 现货
25 mg ¥ 962 现货
50 mg ¥ 1,210 现货
100 mg ¥ 1,790 现货
200 mg ¥ 2,680 现货
500 mg ¥ 4,460 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 561 现货
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产品目录号及名称: Zaltoprofen (T6737)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Zaltoprofen (Soleton) is a Cox-1 and Cox-2 inhibitor, which is used for the treatment of arthritis.
靶点活性 COX-2:0.34 μM (IC50), COX-1:1.3 μM (IC50)
体外活性 Zaltoprofe is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) that effectively inhibits cyclooxygenase-2 with minimal side effects on the gastrointestinal tract. Zaltoprofe binds to a specific site of the bradykinin B2 receptor protein, therefore, the effect of Zaltoprofen on the bradykinin-evoked response of adult DRG neurons can be investigated to investigate possible interaction sites. Zaltoprofen is the most effective inhibitor of bradykinin enhancing capsaicin-induced Ca2+ uptake into DRG neurons. Zaltoprofen also significantly inhibits bradykinin-induced 12-lipoxygenase (12-LOX) activity and slow bradykinin-induced release of the substance P from DRG neurons. Zaltoprofe showed a potent analgesic effect on BK (i.pl.)-induced hyperalgesia at 1 nmol, whereas loxoprofen or its active metabolite loxoprofen-SRS did not. Zaltoprofe also inhibits [Tyr8]-BK-induced nociception in that it is a type B2 receptor specific agonist; but does not affect the nociception induced by [lysine-DES-Arg9]-BK, which is type B1 BK receptor specific agonist. In primary sensory neurons, Zaltoprofe produces an analgesic effect of a bradykinin-induced nociceptive response by blocking the B(2) receptor-mediated pathway. Zaltoprofe completely inhibits Ca2+ increase induced by bradykinin, which is inhibited by the B(2) antagonist D-Arg-[Hyp(3), Thi(5,8), D-Phe(7)]-bradykinin, but not B(1) Antagonist.
体内活性 After 8 hours of ConA treatment, mice were administrated of Zaltoprofen(10 mg/kg) resulting in inhibition of ConA-induced body weight loss. The combination of 10 mg/kg Zaltoprofen and ConA resulted in a 4-fold increase in food intake in mice compared to ConA only. Therefore, Zaltoprofen increased weight loss in ConA-treated mice.
别名 CN100, 扎托布洛芬, Soleton
分子量 298.36
分子式 C17H14O3S
CAS No. 74711-43-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 29 mg/mL (97.2 mM)

DMSO: 56 mg/mL (187.7 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 3.3517 mL 16.7583 mL 33.5166 mL 83.7914 mL
5 mM 0.6703 mL 3.3517 mL 6.7033 mL 16.7583 mL
10 mM 0.3352 mL 1.6758 mL 3.3517 mL 8.3791 mL
20 mM 0.1676 mL 0.8379 mL 1.6758 mL 4.1896 mL
50 mM 0.067 mL 0.3352 mL 0.6703 mL 1.6758 mL
DMSO 100 mM 0.0335 mL 0.1676 mL 0.3352 mL 0.8379 mL

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1. Tang HB, et al. Neuropharmacology, 2005, 48(7), 1035-1042. 2. Hirate K, et al. Neurosci Res, 2006, 54(4), 288-294. 3. Matsumoto M, et al. Neurosci Lett, 2006, 397(3), 249-253. 4. Okamoto T, et al. Int J Mol Med, 2002, 9(4), 369-372. 5. Okamoto T, et al. Int J Mol Med, 2001, 8(3), 315-317.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Zaltoprofen 74711-43-6 Immunology/Inflammation Neuroscience COX anti-inflammatory CN-100 COX-2 inhibit non-steroidal Inhibitor NSAID COX-1 CN100 扎托布洛芬 Cyclooxygenase analgesic CN 100 Soleton inhibitor

 

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