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YH-53

产品编号 T9686 CAS 1471484-62-4

YH-53 是一种有效的3CLpro 抑制剂，对 SARS-CoV-1 3CLpro 和 SARS-CoV-2 3CLpro 的Ki 值分别为 6.3 nM、34.7 nM。YH-53 能够有效阻断 SARS-CoV-2 复制。YH-53 是一种具有独特苯并噻唑基酮的拟肽化合物。YH-53 具有用于研究新冠病毒的潜力。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

YH-53, CAS 1471484-62-4

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 4,780	8-10周
25 mg	￥ 16,600	8-10周
50 mg	￥ 21,600	8-10周

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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

产品描述	YH-53 is a potent 3CLpro inhibitor, exhibiting K i values of 6.3 nM and 34.7 nM against SARS-CoV-1 3CLpro and SARS-CoV-2 3CLpro, respectively. This peptidomimetic compound, characterized by its unique benzothiazolyl ketone structure, significantly inhibits SARS-CoV-2 replication, highlighting its potential in COVID-19 research [1] [2].
体外活性	YH-53 (1-25 μM; for 24 h) potently reduces copies of total RNA with increased concentrations in VeroE6/TMPRSS2 cells [1]. YH-53 (1, 5, 10, 15, 20, 25 μM; for 48 h) with 10 μM completely blocks the viral proliferation against SARS-CoV-2 were examined by a cytopathic effect (CPE) assay in Vero cells [1]. YH-53 (10, 100 μM; for 24 h) has no cytotoxicity with a CC 50 value of >100 μM in vero cells [1]. YH-53 (10 μM) moderately inhibits CYP1A2, CYP2D6, and CYP2C8 (26.6%, 38.0%, 66.4%, respectively). YH-53 has no inhibition on CYP2C9 and CYP3A4 [1]. YH-53 inhibits SARS-CoV 3CL pro with an IC 50 of 0.74 μM. RT-PCR [1] Cell Line: VeroE6/TMPRSS2 cells Concentration: 1, 5, 10, 15, 20, 25 μM Incubation Time: 24 hours Result: Efficiently reduced copies of total RNA.
体内活性	YH-53 (0.1 mg/kg; iv) exhibits a T 1/2 of 2.97 hours, an AUC 0–∞ of 19.7 ng h/mL, a V d of 3.51 L/kg in rats [1]. YH-53 (0.5 mg/kg; oral) exhibits a T 1/2 of 9.64 hours, an AUC 0–∞ of 3.49 ng h/mL, a C max of 1.08 ng/mL in rats [1]. Animal Model: Rats [1] Dosage: 0.1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: IV Result: Had a T 1/2 of 2.97 hours, an AUC 0–∞ of 19.7 ng h/mL, a V d of 3.51 L/kg.

分子量	575.68
分子式	C30H33N5O5S
CAS No.	1471484-62-4

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +