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VX-11e

VX-11e

产品编号 T3166   CAS 896720-20-0
别名: Vertex-11e, VTX-11e, TCS ERK 11e

VX-11e (TCS ERK 11e) 是可口服的ERK 高效选择性抑制剂,Ki 值小于 2 nM。

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VX-11e Chemical Structure
VX-11e, CAS 896720-20-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 321 现货
5 mg ¥ 717 现货
10 mg ¥ 1,090 现货
25 mg ¥ 1,980 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 790 现货
产品目录号及名称: VX-11e (T3166)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 VX-11e (TCS ERK 11e) is a potent, selective, and orally bioavailable ERK(Extracellular Signal-Regulated Kinase) inhibitor; antitumor agent.
靶点活性 ERK2:<2 nM(Ki)
体外活性 In HT29 cells, VX-11e potently inhibits cell proliferation with IC50 of 48 nM. [1]
体内活性 In both rats and mice, VX-11e shows good oral bioavailability. [1] In NSG mice bearing human melanoma RPDX tumors, VX-11e (50 mg/kg, p.o.) results in robust inhibition of pRSK, and inhibits tumor growth. When used in combination with BKM120, VX-11e results in significantly improved tumor growth inhibition. [2]
激酶实验 ERK Inhibition Assay: Compounds are assayed for the inhibition of ERK2 by a spectophotometric coupled-enzyme assay. In this assay, a fixed concentration of activated ERK2 (10 nM) is incubated with various concentrations of the compounds in DMSO (2.5%) for 10 min. at 30 °C in 0.1 M HEPES buffer, pH = 7.5, containing 10 mM MgCl2, 2.5 mM phosphoenolpyruvate, 200 μM NADH, 150 μg/mL pyruvate kinase, 50 μg/mL lactate dehydrogenase and 200 μM erktide peptide. The reaction is initiated by the addition of 65 μM ATP. The rate of decrease of absorbance at 340 nM is monitored. The IC50 is evaluated from the data as a function of inhibitor concentr
细胞实验 Cell proliferation is measured by 3H-thymidine incorporation. The cells are plated at a concentration of 10,000 cells/well in a 96-well plate using growth media, RPMI 1640 containing 10% FBS. Serially diluted compounds are added. The cells and compounds are incubated for 48 hours at 37°C incubator. After 48 hours, 0.4 μCi of 3H-thymidine is added to each wells for 8 hours and returned to the 37°C incubator. The cells are harvested using a Tomtec 96-well cell harvester and the CPM is determined using the Wallac 1205 BETAPLATE liquid scintillation counter. The IC50 is the 50% inhibition of contr(Only for Reference)
别名 Vertex-11e, VTX-11e, TCS ERK 11e
分子量 500.35
分子式 C24H20Cl2FN5O2
CAS No. 896720-20-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 12.5 mg/mL (25 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 1.9986 mL 9.993 mL 19.986 mL 49.965 mL
5 mM 0.3997 mL 1.9986 mL 3.9972 mL 9.993 mL
10 mM 0.1999 mL 0.9993 mL 1.9986 mL 4.9965 mL
20 mM 0.0999 mL 0.4997 mL 0.9993 mL 2.4983 mL
DMSO 50 mM 0.04 mL 0.1999 mL 0.3997 mL 0.9993 mL
100 mM 0.02 mL 0.0999 mL 0.1999 mL 0.4997 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
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分子量计算器
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参考文献

1. Aronov AM, et al. J Med Chem. 2009, 52(20), 6362-6368. 2. Krepler C, et al. Clin Cancer Res. 2015. pii: clincanres.1762. 2015
Dovitinib lactate ENMD-2076 SGI-1776 Sorafenib CA-4948 Ripretinib Quizartinib AKN-028

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
高选择性抑制剂库 酪氨酸激酶分子库 MAPK 抑制剂库 HIF-1化合物库 含氟化合物库 抗癌细胞代谢库 已知活性化合物库 NO PAINS 化合物库 表观遗传库 谷氨酰胺代谢化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

VX-11e 896720-20-0 Angiogenesis Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic MAPK PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors ERK GSK-3 FLT CDK Aurora Kinase Extracellular signal regulated kinases Inhibitor inhibit Vertex-11e VTX-11e TCS ERK 11e VX 11e VX11e inhibitor

 

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