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VULM 1457

产品编号 T23521 CAS 228544-65-8

VULM 1457 是有效的胆固醇酰基转移酶抑制剂，具有显著的降血脂活性，并改善了整体心肌缺血再灌注损伤结果。VULM 1457 显著降低肾上腺髓质素的产生和分泌，并下调人肝母细胞上的 AM 受体。VULM 1457 具有研究糖尿病和高胆固醇血症的潜力。

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VULM 1457, CAS 228544-65-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 397	现货
2 mg	￥ 595	现货
5 mg	￥ 995	现货
10 mg	￥ 1,570	现货
25 mg	￥ 3,290	现货
50 mg	￥ 4,790	现货
100 mg	￥ 6,850	现货
500 mg	￥ 13,700	6-8周

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产品描述	VULM 1457 is a potent ACAT inhibitor. VULM 1457 has remarkable hypolipidaemic activity and improves the overall myocardial ischaemia-reperfusion injury outcomes. VULM1457 significantly reduces production and secretion of adrenomedullin (AM) and down-regulates AM receptors on human hepatoblastic cells.
体外活性	Preincubation of HepG2 cells with VULM1457 (0.1 μM) significantly reduced the specific [125I]AM binding on hypoxic cells with BmaxHypox being 127±10 and KD 0.06±0.11 nM. Preincubation of cells with VULM1457 (0.1 μM) significantly enhanced the number of cells (24.2±6 %) and higher concentrations of VULM1457 (1.0 and 10.0 μM) reduces the total number of cells[2]. In HepG2 cell lines, VULM1457 (0.03 μM; 0.1 μM) significantly down-regulated specific AM receptors on HepG2 cells, and reduced AM secretion of HepG2 cells exposed to hypoxia. VULM1457 negatively regulates cell proliferation induced by AM[2].
体内活性	In male Wistar rats, VULM 1457 protected the hearts of diabetic–hypercholesterolaemic rats against ischemia/reperfusion injury in vivo[1]. VULM 1457 (50 mg/kg/day) significantly decreases plasma total cholesterol levels (1.7±0.1 mM vs. 2.9±0.5 mM in diabetic–hypercholesterolaemic animals). The hypolipidaemic effect of VULM 1457 is also observed in the liver of DM-HCH rats (3.9±0.2 mg/g vs. 7.4±1.0 mg/g)[1].

分子量	449.57
分子式	C25H27N3O3S
CAS No.	228544-65-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (133.46 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2243 mL	11.1217 mL	22.2435 mL	55.6087 mL
	5 mM	0.4449 mL	2.2243 mL	4.4487 mL	11.1217 mL
	10 mM	0.2224 mL	1.1122 mL	2.2243 mL	5.5609 mL
	20 mM	0.1112 mL	0.5561 mL	1.1122 mL	2.7804 mL
	50 mM	0.0445 mL	0.2224 mL	0.4449 mL	1.1122 mL
	100 mM	0.0222 mL	0.1112 mL	0.2224 mL	0.5561 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Adameová A, et al. The myocardial infarct size-limiting and antiarrhythmic effects of acyl-CoA:cholesterol acyltransferase inhibitor VULM 1457 protect the hearts of diabetic-hypercholesterolaemic rats against ischaemia/reperfusion injury both in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 2007;576(1-3):114-121. 2. J Drímal, et al. The ACAT inhibitor VULM1457 significantly reduced production and secretion of adrenomedullin (AM) and down-regulated AM receptors on human hepatoblastic cells. Gen Physiol Biophys. 2005 Dec;24(4):397-409.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

VULM 1457 228544-65-8 Metabolism Acyltransferase acyl-CoA:cholesterol acyltransferase hypercholesterolaemia Diacylglycerol acyltransferase ischaemia-reperfusion myocardial Diglyceride acyltransferase mono- acylglycerol acyltransferase Inhibitor acyl-CoA VULM-1457 cholesterol acyltransferase VULM1457 hypolipidaemic inhibit diabetes mellitus inhibitor

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