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VU0359595

VU0359595

产品编号 T21777   CAS 1246303-14-9
别名: VU0359595-1, CID-53361951, ML-270

VU0359595 (ML-270)是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD1) 抑制剂,IC50 值为 3.7 nM。VU0359595 对 PLD1 的选择性比 PLD2 (IC50=6.4 μM) 高 1700 倍以上。VU0359595 可用于癌症、糖尿病、神经退行性疾病和炎性疾病等疾病研究。

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VU0359595 Chemical Structure
VU0359595, CAS 1246303-14-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 713 现货
5 mg ¥ 1,620 现货
10 mg ¥ 2,370 现货
25 mg ¥ 3,990 现货
50 mg ¥ 5,690 现货
100 mg ¥ 7,930 现货
产品目录号及名称: VU0359595 (T21777)
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纯度: 99.15%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 VU0359595 (ML-270) is a potent and selective pharmacological phospholipase D1 (PLD1) inhibitor with an IC50 of 3.7 nM. VU0359595 is >1700-fold selective for PLD1 over PLD2 (IC50 of 6.4 μM). VU0359595 can be used for the research of cancer, diabetes, neurodegenerative and inflammatory diseases.
体外活性 VU0359595 (5, 50, 500, 5000 nM) inhibits basal and FCS/IGF-1 stimulated proliferation of astroglial cells. VU0359595 (5, 50, 500 nM; 30 min) does not affect basal PLD activity in astrocytes but reduces mitogen-stimulated PLD activity in a concentration-dependent manner[2]. VU0359595 (0.15 μM; 1 h before high glucose treatment and 4 h during high glucose treatment) partially reduces the increase [3H]-phosphatidylethanol (PEth) generation induced by high glucose (33 mM) in retinal pigment epithelium (RPE) cells[3]. VU0359595 (5 μM; 1 h prior to LPS treatment) modulates the autophagic process of LPS-induced (10 μg/ml; 24 h) RPE cells[4]. VU0359595 (2 nM; pretreatment 30 min) blocks the increase of A. fumigatus internalization induced by 50 ng/ml gliotoxin in A549 cells[5].
别名 VU0359595-1, CID-53361951, ML-270
分子量 497.43
分子式 C25H29BrN4O2
CAS No. 1246303-14-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5 mg/mL (10.1 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0103 mL 10.0517 mL 20.1033 mL 50.2583 mL
5 mM 0.4021 mL 2.0103 mL 4.0207 mL 10.0517 mL
10 mM 0.201 mL 1.0052 mL 2.0103 mL 5.0258 mL

计算器

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参考文献

1. Lewis JA, et al. Design and synthesis of isoform-selective phospholipase D (PLD) inhibitors. Part I: Impact of alternative halogenated privileged structures for PLD1 specificity. Bioorg Med Chem Lett. 2009;19(7):1916-1920. 2. Burkhardt U, et al. Phospholipase D is a target for inhibition of astroglial proliferation by ethanol. Neuropharmacology. 2014;79:1-9. 3. Tenconi PE, et al. High glucose-induced phospholipase D activity in retinal pigment epithelium cells: New insights into the molecular mechanisms of diabetic retinopathy. Exp Eye Res. 2019;184:243-257. 4. Bermúdez V, et al. Lipopolysaccharide-Induced Autophagy Mediates Retinal Pigment Epithelium Cells Survival. Modulation by the Phospholipase D Pathway. Front Cell Neurosci. 2019;13:154. Published 2019 Apr 24. 5. Jia X, et al. Gliotoxin promotes Aspergillus fumigatus internalization into type II human pneumocyte A549 cells by inducing host phospholipase D activation. Microbes Infect. 2014 Jun;16(6):491-501.
Omeprazole Maltoheptaose Ikshusterol 3-O-glucoside 5α-Hydroxycostic acid 1-Naphthaleneacetic acid A3373 LEI-401 CAY10650

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剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

VU0359595 1246303-14-9 Metabolism Phospholipase VU0359595-1 CID-53361951 ML270 ML 270 VU-0359595 CID 53361951 CID53361951 VU 0359595 ML-270 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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