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UNC8153 TFA

产品编号 T83867 CAS 2929304-61-8

UNC8153 是一种 NSD2（组蛋白-赖氨酸 N-甲基转移酶）的降解剂，其通过诱导NSD2的降解，具有350 nM的50%降解常数（DC50）值，并且在20 µM浓度下对NSD2具有选择性，而不选择NSD1和NSD3。在MM.1S多发性骨髓瘤细胞中，UNC8153 (10 µM) 能够诱导NSD2降解并减少组蛋白H3赖氨酸36位二甲基化（H3K36me2），这一效应可以被泛素激活酶抑制剂MLN4924所抑制。它减少了表达带有在1099位上谷氨酸到赖氨酸激活突变的NSD2（NSD2E1099K）的MM.1S细胞的增殖，但在20 µM浓度下，对表达野生型NSD2的MDA-MB-231、U2OS或HEK293细胞无效。UNC8153 (20 µM) 降低了在迁移实验中MM.1S细胞的附着能力。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

UNC8153 TFA, CAS 2929304-61-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,240	35日内发货
5 mg	￥ 4,930	35日内发货
10 mg	￥ 7,850	35日内发货

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

产品描述

UNC8153 is a NSD2-specific histone-lysine N-methyltransferase degrader, showing selective activity towards NSD2 over NSD1 and NSD3 at 20 µM, and demonstrating a 50% degradation constant (DC50) of 350 nM. At a concentration of 10 µM, UNC8153 induces NSD2 degradation and significantly diminishes histone H3 lysine 36 dimethylation (H3K36me2) levels in MM.1S multiple myeloma cells. This degradation effect can be blocked by MLN4924, an inhibitor of the ubiquitin-activating enzyme. Furthermore, UNC8153 at 20 µM inhibits the proliferation of MM.1S cells harboring an NSD2E1099K activating mutation, but not in other cell lines (MDA-MB-231, U2OS, or HEK293) expressing wild-type NSD2. Additionally, UNC8153 at the same concentration impedes the attachment and migration of MM.1S cells, indicating its potential therapeutic implications for certain cancers.

分子量	697.70
分子式	C33H37N5O5.CF3COOH
CAS No.	2929304-61-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMF: 30 mg/mll

Ethanol: 30 mg/ml

DMSO: 30 mg/ml

PBS pH 7.2: 5 mg/ml

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

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容积 (起始)

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容积 (终)

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +