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trifarotene

trifarotene

产品编号 T7586   CAS 895542-09-3
别名: CD5789, 曲法罗汀

Trifarotene (CD5789) 是一种有效的选择性 RARγ 激动剂,对 RARγ 的选择性是 RARα 和 RARβ 的 65 倍和 16 倍,EC50分别为7.7、500和125 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
trifarotene Chemical Structure
trifarotene, CAS 895542-09-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 327 现货
2 mg ¥ 465 现货
5 mg ¥ 738 现货
10 mg ¥ 1,230 现货
25 mg ¥ 1,980 现货
50 mg ¥ 3,730 现货
100 mg ¥ 5,430 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 746 现货
千万补贴 助力科研
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产品目录号及名称: trifarotene (T7586)
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参考文献
产品描述 Trifarotene (CD5789) is a potent and selective RARγ agonist with 65-fold and 16-fold selectivitiy for the RARγ (EC50=7.7 nM) over RARα (EC50=500 nM) and RARβ (EC50=125 nM).
靶点活性 RARβ:125 nM (EC50), RARγ:7.7 nM (EC50), RARα:500 nM (EC50)
体外活性 Administration of trifarotene involves in keratinization, desquamation, cornification and cell adhesion in reconstructed human epidermis (RHE) with the mean EC50 on the combined target genes of 0.0048%[2].
体内活性 In rhino mice, administration of 0.001%-0.01% Trifarotene shows dose-dependent comedolytic activity. Being fully efficacious at 0.01% with reduction of 98%[2].
别名 CD5789, 曲法罗汀
分子量 459.58
分子式 C29H33NO4
CAS No. 895542-09-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 200 mg/ml(435.18 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1759 mL 10.8795 mL 21.759 mL 54.3975 mL
5 mM 0.4352 mL 2.1759 mL 4.3518 mL 10.8795 mL
10 mM 0.2176 mL 1.0879 mL 2.1759 mL 5.4397 mL
20 mM 0.1088 mL 0.544 mL 1.0879 mL 2.7199 mL
50 mM 0.0435 mL 0.2176 mL 0.4352 mL 1.0879 mL
100 mM 0.0218 mL 0.1088 mL 0.2176 mL 0.544 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Etienne Thoreau, et al. Structure-based design of Trifarotene (CD5789), a potent and selective RARγ agonist for the treatment of acne. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Jun 1;28(10):1736-1741. 2. J Aubert, et al. Nonclinical and human pharmacology of the potent and selective topical retinoic acid receptor-γ agonist trifarotene. Br J Dermatol. 2018 Aug;179(2):442-456.
Etodolac UVI 3003 Bigelovin BMS 195614 AGN 192870 Retinoic acid-d5 Peretinoin AGN 193109

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

trifarotene 895542-09-3 Autophagy Metabolism Retinoid Receptor RAR/RXR inhibit CD5789 曲法罗汀 CD 5789 RAR Retinoid X receptors acne CD-5789 Retinoic acid receptors Inhibitor selective inhibitor

 

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