Trastuzumab deruxtecan

产品编号 T36646 CAS 1826843-81-5

别名: DS-8201a, VRN-101099, DS 8201, T-DXd

Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 是一种具有抗癌抗肿瘤活性的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 对 HER2 阳性乳腺癌和胃癌有改善作用。

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Trastuzumab deruxtecan Chemical Structure

Trastuzumab deruxtecan, CAS 1826843-81-5

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产品描述	Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) is an antibody-activated molecule coupling (ADC) with anticancer and antitumour activity.Trastuzumab deruxtecan has been shown to have an ameliorative effect in HER2-positive breast and gastric cancers.
靶点活性	Axl(KPL-4 cells):109.7 pM
体外活性	Trastuzumab deruxtecan(1 pM-10 nM; 5天)(溶液)抑制HER2阳性KPL-4细胞的生长，IC50为109.7 pM[4]。 Trastuzumab deruxtecan(10 nM; 5天)(溶液)在HER2阴性MDA-MB-468细胞中显示了邻近者杀伤效应[4]。
体内活性	Trastuzumab deruxtecan(溶液)以单次静脉注射剂量3 mg/kg，不仅对HER2阳性肿瘤，而且对HER2阴性肿瘤在共接种条件下显示出抗肿瘤活性[4]。 Trastuzumab deruxtecan(溶液)以10 mg/kg剂量于0和7天静脉注射，抑制了EMT6-hHER2同种移植小鼠模型的肿瘤生长[3]。

别名	DS-8201a, VRN-101099, DS 8201, T-DXd
分子量	N/A
分子式	N/A
CAS No.	1826843-81-5

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参考文献

1. Kumagai K, et al. Interstitial pneumonitis related to trastuzumab deruxtecan, a human epidermal growth factor receptor 2-targeting Ab-drug conjugate, in monkeys. Cancer Sci. 2020 Dec;111(12):4636-4645. 2. Iwata TN, et, al. [Fam-] trastuzumab deruxtecan (DS-8201a)-induced antitumor immunity is facilitated by the anti-CTLA-4 antibody in a mouse model. PLoS One. 2019 Oct 1;14(10):e0222280. 3. Ogitani Y, et, al. Bystander killing effect of DS-8201a, a novel anti-human epidermal growth factor receptor 2 antibody-drug conjugate, in tumors with human epidermal growth factor receptor 2 heterogeneity. Cancer Sci. 2016 Jul;107(7):1039-46. 4. Kotani D, et, al. Trastuzumab deruxtecan for the treatment of patients with HER2-positive gastric cancer. Ther Adv Med Oncol. 2021 Jan 7;13:1758835920986518.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Trastuzumab deruxtecan 1826843-81-5 Others DS-8201a VRN-101099 DS 8201 T-DXd Inhibitor inhibitor inhibit

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