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TNF Protease Inhibitor 2

TNF Protease Inhibitor 2

产品编号 TQ0129   CAS 187034-31-7
别名: TAPI-2

TAPI-2 is a broad-spectrum inhibitor of MMP (IC50: 20 μM), tumour necrosis factorα-converting enzyme (TACE) and a disintegrin and metalloproteinase (ADAM).

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TNF Protease Inhibitor 2 Chemical Structure
TNF Protease Inhibitor 2, CAS 187034-31-7
规格 价格/CNY 货期 数量
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产品目录号及名称: TNF Protease Inhibitor 2 (TQ0129)
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参考文献
产品描述 TAPI-2 is a broad-spectrum inhibitor of MMP (IC50: 20 μM), tumour necrosis factorα-converting enzyme (TACE) and a disintegrin and metalloproteinase (ADAM).
靶点活性 MMP:20 μM, MMP:1.5 nM (Ki)
体外活性 TAPI-2 bounds to h-meprin with IC50 20 μM for h-meprin β subunit and 1.5 nM for h-meprin α subunit. Generally, h-meprin α is inhibited more strongly than the β subunit [1]. Without affecting ADAM17 expression, TAPI-2 dramatically decreases the protein levels of NICD and its downstream target HES-1 in both HCP-1 and HT29 cells. Moreover, treating cells with TAPI-2 significantly decreases the CSC phenotype by -50% in both CRC cell lines. The dose-dependent effects of TAPI-2 on the sphere formation and protein levels of NICD and HES-1 confirm that the concentration used (20 μM) is within the effective dose range of TAPI-2 (5–40 μM) [2].
别名 TAPI-2
分子量 415.53
分子式 C19H37N5O5
CAS No. 187034-31-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 20 mg/mL (48.13 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4066 mL 12.0328 mL 24.0657 mL 60.1641 mL
5 mM 0.4813 mL 2.4066 mL 4.8131 mL 12.0328 mL
10 mM 0.2407 mL 1.2033 mL 2.4066 mL 6.0164 mL
20 mM 0.1203 mL 0.6016 mL 1.2033 mL 3.0082 mL

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1. Kruse MN, et al. Human meprin alpha and beta homo-oligomers: cleavage of basement membrane proteins and sensitivity to metalloprotease inhibitors. Biochem J. 2004 Mar 1;378(Pt 2):383-9. 2. Wang R, et al. A Disintegrin and Metalloproteinase Domain 17 Regulates Colorectal Cancer Stem Cells and Chemosensitivity Via Notch1 Signaling. Stem Cells Transl Med. 2016 Mar;5(3):331-8.
Abietic Acid BPHA Apratastat Excisanin A Ro 31-9790 CGS 27023A Doxycycline (hyclate) Ethyl gallate

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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