TD52 dihydrochloride

产品编号: T35528L 别名:

TD52 dihydrochloride(1798328-24-1 Free base),TD52 2HCl

TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。

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CAS：

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

TD52 dihydrochloride, an Erlotinib derivative, is an orally active, potent cancerous inhibitor of protein phosphatase 2A (CIP2A) inhibitor. TD52 dihydrochloride mediates the apoptotic effect in triple-negative breast cancer (TNBC) cells via regulating the CIP2A/PP2A/p-Akt signalling pathway. TD52 dihydrochloride indirectly reduced CIP2A by disturbing Elk1 binding to the CIP2A promoter. TD52 dihydrochloride has less p-EGFR inhibition and has potent anti-cancer activity.

体外活性

TD52 dihydrochloride (2-10 μM; 48 hours) shows anti-proliferative ability and induces differential apoptotic effects in these cell lines. TD52 dihydrochloride (5 μM; 48 hours) has minimal effects on p-EGFR or EGFR expression but downregulated CIP2A expression. TD52 dihydrochloride (2.5, 5, 7.5 μM; 48 hours) time-dependently induces apoptosis accompanied with downregulating CIP2A and p-Akt. TD52 dihydrochloride (5 μM; 24 hours) significantly increases the phosphatase activity of PP2A in TNBC cells. TD52 dihydrochloride (5 μM; 48 hours) has no obvious effects on other common RTKs, such as IGFR, PDGFR and VEGFR2[1].

体内活性

TD52 dihydrochloride (10 mg/kg/day; oral gavage; for 52 days) significantly inhibits MDA-MB-468 xenograft tumour size and tumour weight[1].

Cas No.

分子式

C24H18Cl2N4

分子量

433.33

别名

TD52 dihydrochloride(1798328-24-1 Free base);TD52 2HCl;TD52 dihydrochloride

参考文献

[1]Chun-Yu Liu, et al. EGFR-independent Elk1/CIP2A signalling mediates apoptotic effect of an erlotinib derivative TD52 in triple-negative breast cancer cells. Eur J Cancer. 2017 Feb;72:112-123.

储存和溶解度

DMSO:22.5mg/mL (51.9mM),ultrasonic and warming and heat to 60°C
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 TD52 dihydrochloride

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% +

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% ddH₂O

% DMSO +

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母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

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将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
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Keywords

TD52 dihydrochloride(1798328-24-1 Free base) TD52 2HCl

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