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TD52

TD52

产品编号 T35528   CAS 1798328-24-1

TD52 是 PP2A (CIP2A) 癌性抑制剂的口服活性抑制剂。 TD52 是厄洛替尼衍生物,通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接降低了 CIP2A。 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 TD52 dihydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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TD52 Chemical Structure
TD52, CAS 1798328-24-1
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 888 5日内发货
100 mg ¥ 7,940 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 858 6-8周

TD52 的其他形式现货产品:

TD52 dihydrochloride
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产品目录号及名称: TD52 (T35528)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 TD52 is an orally active inhibitor of cancerous inhibitor of PP2A (CIP2A). TD52 is an Erlotinib derivative and indirectly reduced CIP2A by disturbing Elk1 binding to the CIP2A promoter.
体外活性 TD52 (5 μM; 24 hours) significantly increases the phosphatase activity of PP2A in TNBC cells. TD52 (5 μM; 48 hours) has no obvious effects on other common RTKs, such as IGFR, PDGFR and VEGFR2. TD52 (2-10 μM; 48 hours) shows anti-proliferative ability and induces differential apoptotic effects in these cell lines. TD52 (5 μM; 48 hours) has minimal effects on p-EGFR or EGFR expression but downregulated CIP2A expression. TD52 (2.5, 5, 7.5 μM; 48 hours) time-dependently induces apoptosis accompanied with downregulating CIP2A and p-Akt[1].
体内活性 In female NCr athymic nude mice, TD52 (10 mg/kg/day; oral gavage) significantly inhibited MDA-MB-468 xenograft tumour size and tumour weight and decreased the protein expressions of CIP2A and p-Akt in the three MDA-MB-468 xenograft tumours.[1].
分子量 360.41
分子式 C24H16N4
CAS No. 1798328-24-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 95 mg/mL (263.59 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7746 mL 13.8731 mL 27.7462 mL 69.3654 mL
5 mM 0.5549 mL 2.7746 mL 5.5492 mL 13.8731 mL
10 mM 0.2775 mL 1.3873 mL 2.7746 mL 6.9365 mL
20 mM 0.1387 mL 0.6937 mL 1.3873 mL 3.4683 mL
50 mM 0.0555 mL 0.2775 mL 0.5549 mL 1.3873 mL
100 mM 0.0277 mL 0.1387 mL 0.2775 mL 0.6937 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Chun-Yu Liu, et al. EGFR-independent Elk1/CIP2A signalling mediates apoptotic effect of an erlotinib derivative TD52 in triple-negative breast cancer cells. Eur J Cancer. 2017 Feb;72:112-123.
Hexylresorcinol Karanjin Bisindolylmaleimide VIII acetate Kaempferol ONC212 HLCL-61 hydrochloride Pemetrexed disodium β-Lapachone

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TD52 1798328-24-1 Apoptosis Cytoskeletal Signaling Metabolism PI3K/Akt/mTOR signaling Akt Phosphatase breast triple-negative inhibit HCC-1937 orally Erlotinib CIP2A Protein kinase B p-Akt p-EGFR TD 52 PKB Elk1 PP2A TD-52 Inhibitor cancer TNBC inhibitor

 

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