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TAK-901

TAK-901

产品编号 T2709   CAS 934541-31-8
别名: TAK901

TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂,对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。

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TAK-901 Chemical Structure
TAK-901, CAS 934541-31-8
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 667 现货
25 mg ¥ 2,197 现货
50 mg ¥ 3,943 现货
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产品目录号及名称: TAK-901 (T2709)
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生物活性
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参考文献
产品描述 TAK-901 has been used in trials studying the treatment of Lymphoma, Myelofibrosis, Multiple Myeloma, Myeloid Metaplasia, and Advanced Solid Tumors, among others.
靶点活性 FGR:<2.0 nM, c-Src:1.3 nM, CLK2:<2.0 nM, YES1:<2.0 nM, JAK3:1.2 nM
体内活性 一组大范围激酶的检测表明,TAK-901可以抑制多种激酶(包括FLT3,FGFR和Src家族激酶),IC50值与Aurora A和B相似。TAK-901以紧密结合的方式抑制Aurora A-TPX2和Aurora B-INCENP,具有时间依赖性。TAK-901在一组基于通路特异性报告基因的细胞模型中,以亚微摩尔效力抑制NFkB和JAK/STAT途径。TAK-901抑制来自不同组织的人肿瘤细胞系中的细胞增殖,IC50s范围为40到500 nM。通过免疫荧光和流式细胞术测定,TAK-901在人PC3前列腺癌和HL60急性髓性白血病细胞中产生多倍体,与Aurora B抑制一致。TAK-901在细胞中,抑制Flt3和FGFR2自身磷酸化,通过测量细胞内组氨酸H3磷酸化,IC50值接近Aurora B,而抑制细胞内Src和Bcr Abl的IC50s要弱20倍。
别名 TAK901
分子量 504.64
分子式 C28H32N4O3S
CAS No. 934541-31-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (184.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9816 mL 9.9081 mL 19.8161 mL 49.5403 mL
5 mM 0.3963 mL 1.9816 mL 3.9632 mL 9.9081 mL
10 mM 0.1982 mL 0.9908 mL 1.9816 mL 4.954 mL
20 mM 0.0991 mL 0.4954 mL 0.9908 mL 2.477 mL
50 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3963 mL 0.9908 mL
100 mM 0.0198 mL 0.0991 mL 0.1982 mL 0.4954 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Pamela Farrell, et al, AACR, 2009, Abstract B270 2. Farrell P, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12(4), 460-470.

TargetMol Library Books文献引用

1. Zhan X, Qiu R, He Y, et al. The Aurora Kinase Inhibitor TAK901 Inhibits Glioblastoma Growth by Blocking SREBP1-Mediated Lipid Metabolism. Cancers. 2022, 14(23): 5805.
AT9283 JDTic dihydrochloride TCS 21311 JAK-IN-10 Ginsenoside Rk1 GS-829845 Britannilactone diacetate Physalin A

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

TAK-901 934541-31-8 Angiogenesis Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors CDK JAK Src Aurora Kinase TAK 901 Inhibitor TAK901 inhibit inhibitor

 

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