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STM2457

产品编号 T9060 CAS 2499663-01-1

STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM)，具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

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STM2457, CAS 2499663-01-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 834	现货
5 mg	￥ 1,709	现货
10 mg	￥ 2,915	现货
25 mg	￥ 4,710	现货
50 mg	￥ 6,720	现货
100 mg	￥ 9,130	现货
200 mg	￥ 12,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,831	现货

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纯度: 99.06%

纯度: 98.90%

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参考文献

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产品描述	STM2457 is an inhibitor of the RNA methyltransferase METTL3 (IC50=16.9 nM) with selective and oral activity.STM2457 can be used in acute myeloid leukemia (AML) studies.
体外活性	方法：八种人急性髓细胞白血病细胞 AML 用 STM2457 (0-100 μM) 处理 72 h，使用 CellTiter 96 AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay 检测细胞增殖。结果：STM2457 治疗后 AML 细胞系在治疗后以浓度依赖的方式显著减少生长，IC50 在0.6-10.3 μM。[1] 方法：人肺癌细胞 A549 和 H1975 用 STM2457 (1-5 μM) 处理 3-6 天，使用 Flow Cytometry 方法检测细胞凋亡情况。结果：STM2457 在 A549 和 H1975 细胞中具有凋亡诱导作用。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 STM2457 (50 mg/kg) 腹腔注射给携带人 AML 患者来源的异种移植物的 NSG 小鼠，每天一次，持续十二-十四天。结果：STM2457 的日常治疗导致体内植入和 AML 扩增受损，并显著延长小鼠寿命。[1] 方法：为研究 METTL3 在系统性红斑狼疮 (SLE)发病机制中的作用，将 STM2457 (30 mg/kg) 腹腔注射给 cGVHD 狼疮小鼠模型，每三天一次，持续十周。结果：METTL3 抑制增加了 cGVHD 小鼠的抗体产生并加重了狼疮样表型。METTL3 抑制通过参与 CD4+T 细胞的活化和效应 T 细胞分化的失衡而参与 SLE 的发病机制。[3]

化合物与蛋白结合的复合物	METTL3-METTL14 heterodimer bound to the SAM competitive small molecule inhibitor STM2457
分子量	444.53
分子式	C25H28N6O2
CAS No.	2499663-01-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mM, Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2496 mL	11.2478 mL	22.4957 mL	56.2392 mL
	5 mM	0.4499 mL	2.2496 mL	4.4991 mL	11.2478 mL
	10 mM	0.225 mL	1.1248 mL	2.2496 mL	5.6239 mL
	20 mM	0.1125 mL	0.5624 mL	1.1248 mL	2.812 mL
	50 mM	0.045 mL	0.225 mL	0.4499 mL	1.1248 mL
	100 mM	0.0225 mL	0.1125 mL	0.225 mL	0.5624 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yankova E, et al. Small-molecule inhibition of METTL3 as a strategy against myeloid leukaemia. Nature. 2021 May;593(7860):597-601. 2. Xiao H, et al. Effects and translatomics characteristics of a small-molecule inhibitor of METTL3 against non-small cell lung cancer. J Pharm Anal. 2023 Jun;13(6):625-639. 3. Lu S, et al. m6A methyltransferase METTL3 programs CD4+ T-cell activation and effector T-cell differentiation in systemic lupus erythematosus. Mol Med. 2023 Apr 3;29(1):46.

文献引用

1. Xu Q C, Tien Y C, Shi Y H, et al. METTL3 promotes intrahepatic cholangiocarcinoma progression by regulating IFIT2 expression in an m6A-YTHDF2-dependent manner. Oncogene. 2022: 1-12. 2. Zhao T, Zhao R, Yi X, et al. METTL3 promotes proliferation and myogenic differentiation through m6A RNA methylation/YTHDF1/2 signaling axis in myoblasts. Life Sciences. 2022: 120496. 3. Wang D, Wang D, Jin Q, et al.Suxiao Jiuxin Pill Alleviates Myocardial Ischemia/Reperfusion-Induced Autophagy via miR-193a-3p/ALKBH5 Pathway.Phytomedicine.2024: 155359.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

STM2457 2499663-01-1 Apoptosis Others leukaemia cancer autoimmune diseases inhibit myeloid STM 2457 Inhibitor STM-2457 inhibitor

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