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SKI-178

SKI-178

产品编号 T9014   CAS 1259484-97-3

SKI-178 是一种鞘氨醇激酶-1(SphK1)和 SphK2抑制剂,以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
SKI-178 Chemical Structure
SKI-178, CAS 1259484-97-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 247 现货
2 mg ¥ 359 现货
5 mg ¥ 622 现货
10 mg ¥ 1,080 现货
25 mg ¥ 1,980 现货
50 mg ¥ 3,320 现货
100 mg ¥ 4,880 现货
500 mg ¥ 9,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 688 现货
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产品目录号及名称: SKI-178 (T9014)
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纯度: 99.2%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SKI-178 is a sphingosine kinase 1 (SphK1) inhibitor with IC50 of 0.1-1.8 μM. It induces prolonged mitosis followed by apoptotic cell death through the intrinsic apoptotic cascade. The sustained activation of CDK1 during prolonged mitosis, mediated by SKI-178 leads to the simultaneous phosphorylation of the prosurvival Bcl-2 family members, Bcl-2 and Bcl-xl, as well as the phosphorylation and subsequent degradation of Mcl-1.
靶点活性 SPHK1:0.1-1.8 μM
体外活性 SKI-178是一种多靶向药物,既能抑制SphKs也能破坏微管网络。由于这两种活动的协同作用,SKI-178能引起细胞凋亡。在小鼠的AML模型中,SKI-178表现出安全性和有效性,支持其作为多靶向抗癌治疗药物的进一步开发[1]。
分子量 394.42
分子式 C21H22N4O4
CAS No. 1259484-97-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (126.77 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5354 mL 12.6768 mL 25.3537 mL 63.3842 mL
5 mM 0.5071 mL 2.5354 mL 5.0707 mL 12.6768 mL
10 mM 0.2535 mL 1.2677 mL 2.5354 mL 6.3384 mL
20 mM 0.1268 mL 0.6338 mL 1.2677 mL 3.1692 mL
50 mM 0.0507 mL 0.2535 mL 0.5071 mL 1.2677 mL
100 mM 0.0254 mL 0.1268 mL 0.2535 mL 0.6338 mL

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Hengst JA, et al. SKI-178: A Multitargeted Inhibitor of Sphingosine Kinase and Microtubule Dynamics Demonstrating Therapeutic Efficacy in Acute Myeloid Leukemia Models. Cancer Transl Med. 2017;3(4):109-121. 2. Dick TE, et al. The apoptotic mechanism of action of the sphingosine kinase 1 selective inhibitor SKI-178 in human acute myeloid leukemia cell lines. J Pharmacol Exp Ther. 2015;352(3):494-508.
C-DIM12 3-​O-​Acetyloleanolic acid Domatinostat tosylate AZD5582 Hydroxyurea AZ 628 Dauricine Rhosin hydrochloride

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TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SKI-178 1259484-97-3 Apoptosis GPCR/G Protein S1P Receptor resistant SphK cytotoxic myeloid Inhibitor SKI178 leukemia multi-drug inhibit cancer Sphingosine kinase drug sensitive cell SKI 178 inhibitor

 

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