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SHR0302

SHR0302

产品编号 T9195   CAS 1445987-21-2
别名: ARQ252

SHR0302 (ARQ252) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂。它对 JAK1的结合力是 JAK2的 10 倍以上,是 JAK3的 77 倍,是 Tyk2的 420 倍。它抑制JAK1-STAT3磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡,具有抗增殖和抗炎作用。

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SHR0302 Chemical Structure
SHR0302, CAS 1445987-21-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,980 现货
2 mg ¥ 2,890 现货
5 mg ¥ 4,490 现货
10 mg ¥ 6,930 现货
25 mg ¥ 10,500 现货
50 mg ¥ 13,900 现货
100 mg ¥ 18,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 5,120 现货
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产品目录号及名称: SHR0302 (T9195)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 SHR0302 (ARQ252) is a JAK inhibitor that binds JAK1 with stronger affinity than others (Selectivity for JAK1 is more than 10 times for JAK2, 77 times for JAK3, 420 times for Tyk2).
体外活性 SHR0302 (1nM-10μM) exerted an inhibitory effect on the activation, proliferation and migration of hepatic stellate cells (HSCs). SHR0302 induced the apoptosis of HSCs. The pharmacological inhibition of the JAK1/signal transducer and activator of transcription (STAT)3 pathway led to the disruption of functions essential for HSC[1].
体内活性 SHR0302 may attenuate the severity of AA rats, partially through reducing Th17 function and total B cell proportion by inhibiting JAK1-STAT3 phosphorylation[2].
别名 ARQ252
分子量 414.48
分子式 C18H22N8O2S
CAS No. 1445987-21-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL(72.38 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4127 mL 12.0633 mL 24.1266 mL 60.3165 mL
5 mM 0.4825 mL 2.4127 mL 4.8253 mL 12.0633 mL
10 mM 0.2413 mL 1.2063 mL 2.4127 mL 6.0317 mL
20 mM 0.1206 mL 0.6032 mL 1.2063 mL 3.0158 mL
50 mM 0.0483 mL 0.2413 mL 0.4825 mL 1.2063 mL

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1. Gu Y J , Sun W Y , Zhang S , et al. Targeted blockade of JAK/STAT3 signaling inhibits proliferation, migration and collagen production as well as inducing the apoptosis of hepatic stellate cells[J]. International Journal of Molecular Medicine, 2016. 2. JAK1-STAT3 blockade by JAK inhibitor SHR0302 attenuates inflammatory responses of adjuvant-induced arthritis rats and decreases Th17 and total Bcells[J]. Joint Bone Spine Revue Du Rhumatisme, 2016:525-532.
(R)-Isomucronulatol KW-2449 (E)-Cardamonin DCZ0415 Trolox CCT 137690 M3541 WM-3835

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SHR0302 1445987-21-2 Angiogenesis Apoptosis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells JAK Th17 B-cell Inhibitor inhibit arthritis collagen migration hepatic ARQ 252 JAK1 phosphorylation anti-proliferation ARQ252 ARQ-252 JAK1-STAT3 SHR 0302 fibrosis SHR-0302 anti-inflammatory Janus kinase inhibitor

 

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