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Selisistat S-enantiomer

产品编号 T7058 CAS 848193-68-0

别名: EX-527 S-enantiomer, (1S)-6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-甲酰胺, EX-527 (S-enantiomer)

Selisistat S-enantiomer (EX-527 S-enantiomer) 是一种选择性的SIRT1抑制剂，IC50值为 98 nM。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

Selisistat S-enantiomer Chemical Structure

Selisistat S-enantiomer, CAS 848193-68-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,320	现货
2 mg	￥ 1,930	现货
5 mg	￥ 2,890	现货
10 mg	￥ 4,130	现货
25 mg	￥ 6,590	现货
50 mg	￥ 8,820	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,180	现货

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Selisistat
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产品描述	Selisistat S-enantiomer (EX-527 S-enantiomer) is an effective and specific SIRT1 inhibitor (IC50 = 98 nM) and shows >200-fold selectivity against SIRT2/3.
靶点活性	SIRT1:98 nM
体外活性	Treatment with Selisistat S-enantiomer dramatically increased acetylation at lysine 382 of p53 after different types of DNA damage in primary human mammary epithelial cells and several cell lines. Inhibition of SIRT1 catalytic activity by Selisistat S-enantiomer had no effect on cell growth, viability, or p53-controlled gene expression in cells treated with etoposide [1]. When the function of SIRT1 is inhibited by Selisistat S-enantiomer or its expression is suppressed by RNAi, the upregulated level and release of IL-1β and TNF-α by high glucose are further increased [2]. When HCT116 cells were cultured in 0.1% serum, addition of Selisistat S-enantiomer caused a 90% increase in cell number after 7 days. In the presence of 10% serum, Selisistat S-enantiomer did not change cell number in long term culture [3].
体内活性	The central pretreatment with Selisistat S-enantiomer blunted the ghrelin-induced food intake in rats. Mice lacking p53, a target of SIRT1 action, failed to respond to ghrelin in feeding behavior. Ghrelin failed to phosphorylate hypothalamic AMPK when rats were pretreated with Selisistat S-enantiomer, as it did in p53 KO mice [4]. Selisistat S-enantiomer abolished RSV-induced attenuation of microvascular inflammation in ob/ob septic mice [5].

别名	EX-527 S-enantiomer, (1S)-6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-甲酰胺, EX-527 (S-enantiomer)
分子量	248.71
分子式	C13H13ClN2O
CAS No.	848193-68-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 20 mg/mL

Ethanol: 5 mg/mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Napper AD, et al. Discovery of indoles as potent and selective inhibitors of the deacetylase SIRT1. J Med Chem. 2005 Dec 15;48(25):8045-54.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Selisistat S-enantiomer 848193-68-0 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair Sirtuin EX-527 S-enantiomer EX-527 Selisistat Senantiomer (1S)-6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-甲酰胺 EX527 (S)-Selisistat Selisistat S enantiomer inhibit EX-527 (S-enantiomer) EX 527 Inhibitor inhibitor

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