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sbp-7455

sbp-7455

产品编号 T8850   CAS 1884222-74-5

SBP-7455 是一种高亲和力,可口服的双重ULK1/ULK2自噬抑制剂,可有效抑制ULK1/2酶活性,可研究三阴性乳腺癌,在 ADP-Glo 分析中的IC50分别为 13 nM 和 476 nM。

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sbp-7455 Chemical Structure
sbp-7455, CAS 1884222-74-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 532 现货
5 mg ¥ 1,175 现货
10 mg ¥ 1,930 现货
25 mg ¥ 3,524 现货
50 mg ¥ 4,720 现货
100 mg ¥ 6,730 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,389 现货
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产品目录号及名称: sbp-7455 (T8850)
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纯度: 99.03%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SBP-7455 potently inhibited ULK1/2 enzymatic activity in vitro and in cells, reduced the viability of TNBC cells and had oral bioavailability in mice.
靶点活性 Autophagy:0.3 μM
体外活性 SBP-7455 treatment inhibits cell growth with an IC50 of 0.3 μM for MDA-MB-468 cells. SBP-7455 inhibits starvation-induced autophagic flux in TNBC cells that are dependent on autophagy for survival[1].
体内活性 To evaluate the PD profile and in vivo target engagement, mice were dosed with SBP-7455 (10 mg/kg) or vehicle by oral gavage, and liver samples were collected after 2 h.Based on the PK and PD profiles, our data show that SBP-7455 is an efficacious tool that can be used to modulate autophagy in vivop[1].
分子量 354.33
分子式 C16H17F3N4O2
CAS No. 1884222-74-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 120mg/mL (338.67 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8222 mL 14.1111 mL 28.2223 mL 70.5557 mL
5 mM 0.5644 mL 2.8222 mL 5.6445 mL 14.1111 mL
10 mM 0.2822 mL 1.4111 mL 2.8222 mL 7.0556 mL
20 mM 0.1411 mL 0.7056 mL 1.4111 mL 3.5278 mL
50 mM 0.0564 mL 0.2822 mL 0.5644 mL 1.4111 mL
100 mM 0.0282 mL 0.1411 mL 0.2822 mL 0.7056 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Ren H, Bakas NA, Vamos M, et al. Design, Synthesis, and Characterization of an Orally Active Dual-Specific ULK1/2 Autophagy Inhibitor that Synergizes with the PARP Inhibitor Olaparib for the Treatment of Triple-Negative Breast Cancer. J Med Chem. 2020;63(23):14609-14625. doi:10.1021/acs.jmedchem.0c00873

TargetMol Library Books文献引用

1. Fenton S E, Zannikou M, Ilut L, et al.Targeting ULK1 decreases interferon-γ-mediated resistance to immune checkpoint inhibitors.Molecular Cancer Research.2022
Nocodazole Coniferaldehyde Orthanilamide PAC-1 (1E,6E)-Bis(demethoxy)curcumin Erlotinib Gambogic Acid Tripterin

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

sbp-7455 1884222-74-5 Autophagy SBP-7455 ULK TNBC ULK2 ULK1 Unc-51 like kinase sbp7455 Ser318 sbp 7455 Inhibitor inhibit pATG13 oral inhibitor

 

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