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SB-747651A Dihydrochloride

SB-747651A Dihydrochloride

产品编号 T9652   CAS 1781882-72-1

SB-747651A dihydrochloride是一种与ATP竞争性相互作用的抑制剂,特别针对丝裂原和应激激活激酶1 (MSK1),IC50值为11 nM。此化合物还能抑制PRK2、RSK1、p70S6K和ROCK-II等酶的活性。因其对上述激酶的抑制作用,SB-747651A dihydrochloride在炎症研究中显示出潜力。

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SB-747651A Dihydrochloride Chemical Structure
SB-747651A Dihydrochloride, CAS 1781882-72-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 738 现货
5 mg ¥ 1,830 现货
10 mg ¥ 2,680 现货
25 mg ¥ 4,480 现货
50 mg ¥ 6,390 现货
100 mg ¥ 8,730 现货
500 mg ¥ 17,500 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,870 现货
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产品目录号及名称: SB-747651A Dihydrochloride (T9652)
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参考文献
产品描述 SB-747651A dihydrochloride is a chemical compound that serves as an ATP-competitive inhibitor for mitogen- and stress-activated kinase 1 (MSK1), featuring an IC50 of 11 nM. Additionally, this compound effectively inhibits PRK2, RSK1, p70S6K, and ROCK-II, showcasing its potential in inflammation research [1].
体外活性 SB-747651A dihydrochloride (5 μM; neutrophils) affects CXCL2-induced intraluminal crawling of neutrophils in a Mac-1-dependent manner. SB-747651A dihydrochloride prevents the intraluminal crawling of adherent neutrophils to optimal sites of emigration. SB-747651A dihydrochloride (5 μM; neutrophils) significantly increases transmigration time and detachment time. SB-747651A dihydrochloride affects mechanisms that regulate transendothelial migration of neutrophils in response to CXCL2 chemotactic gradient. SB-747651A dihydrochloride inhibits the migration speed of extravascular chemotaxing neutrophils but does not affect their directionality in response to CXCL2 chemotactic gradient [2].
体内活性 SB747651A (3 mg/kg; intrascrotal injection) dihydrochloride causes increased neutrophil adhesion 3.5~4.5 hours following stimulation with CXCL2 as compared to the effect of CXCL2 [3]. SB-747651A (3 mg/kg; i.p.) dihydrochloride affects neutrophil extravasation by increasing neutrophil emigration only at 3 and 4 hours in mouse peritonitis model of acute inflammation [3]. Animal Model: Male C57BL/6N mice (8~16 weeks) [3] Dosage: 3 mg/kg Administration: Intrascrotal injection Result: Resulted in increased neutrophil adhesion 3.5~4.5 hours following stimulation with CXCL2 as compared to the effect of CXCL2.
分子量 415.32
分子式 C16H24Cl2N8O
CAS No. 1781882-72-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (120.39 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4078 mL 12.0389 mL 24.0778 mL 60.1945 mL
5 mM 0.4816 mL 2.4078 mL 4.8156 mL 12.0389 mL
10 mM 0.2408 mL 1.2039 mL 2.4078 mL 6.0195 mL
20 mM 0.1204 mL 0.6019 mL 1.2039 mL 3.0097 mL
50 mM 0.0482 mL 0.2408 mL 0.4816 mL 1.2039 mL
100 mM 0.0241 mL 0.1204 mL 0.2408 mL 0.6019 mL

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1. Shaista Naqvi, et al. Characterization of the cellular action of the MSK inhibitor SB-747651A. Biochem J. 2012 Jan 1;441(1):347-57. 2. Feiner B, et al. Risperidone effects on heterochromatin: the role of kinase signaling. Clin Exp Immunol. 2019;196(1):67-75. 3. Hossain M, et al. The Specific Mitogen- and Stress-Activated Protein Kinase MSK1 Inhibitor SB-747651A Modulates Chemokine-Induced Neutrophil Recruitment. Int J Mol Sci. 2017;18(10):2163. Published 2017 Oct 17.
CCG-222740 CAY10746 ROCK-IN-2 GSK180736A CID-5056270 SR-3677 Rho-Kinase-IN-1 ROCK2-IN-7

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

SB-747651A Dihydrochloride 1781882-72-1 Cell Cycle/Checkpoint Cytoskeletal Signaling Stem Cells ROCK SB747651A Dihydrochloride SB 747651A Dihydrochloride SB-747651A Inhibitor inhibitor inhibit

 

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