Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性,竞争性,可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 196 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 452 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 659 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,190 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 1,980 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 2,950 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 6,770 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 489 | 现货 |
产品描述 | Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) is a selective and reversible DPP4 inhibitor (IC50: 26 nM; Ki: 1.3 nM). |
靶点活性 | DPP4:26 nM |
体外活性 | 在体外,saxagliptin可抑制FBS、胰岛素和IGF1诱导的间充质干细胞和MC3T3E1前成骨细胞的ERK磷酸化和细胞增殖。在没有生长因子的情况下,saxagliptin对ERK活化或细胞增殖没有影响。在间充质干细胞和 MC3T3E1 细胞中,有 FBS 存在时saxagliptin可抑制 Runx2 和骨钙素的表达、1 型胶原的生成和矿化,增加 PPAR-gamma 的表达[4]。 |
体内活性 | Saxagliptin hydrate 通过增加氮氧化物的供应和改善抗氧化状态,对2型糖尿病动物模型的动脉壁产生直接的有益影响。Saxagliptin hydrate 通过抑制 NAD(P)H 氧化酶驱动的 eNOS 解偶联,通过减少环氧合酶-1 衍生的血管收缩剂的作用和下调血栓素-类固醇受体的表达,逆转了 db/db 小鼠小动脉的血管肥厚重塑,并改善了 NO 的可用性[2]。Saxagliptin hydrate 抑制 DPP-4 还能改善餐后和空腹状态下的胰腺 β 细胞功能,降低餐后胰高血糖素浓度[3]。 |
细胞实验 | Sub-confluent cells are serum-starved overnight and then incubated with 1.5 or 15 μM saxagliptin and/or FBS (1%), insulin (5 ng/mL) or IGF1 (10-8 M) for 24 h (effects on cell proliferation) or 1 h (effects on signal transduction mechanisms). (Only for Reference) |
别名 | 沙格列汀单水化合物, Onglyza hydrate, BMS-477118 hydrate |
分子量 | 333.43 |
分子式 | C18H25N3O2·H2O |
CAS No. | 945667-22-1 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 61 mg/mL (182.9 mM)
H2O: 1 mg/mL (3 mM)
Ethanol: 61 mg/mL (182.9 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO / H2O / Ethanol | 1 mM | 2.9991 mL | 14.9957 mL | 29.9913 mL | 74.9783 mL |
DMSO / Ethanol | 5 mM | 0.5998 mL | 2.9991 mL | 5.9983 mL | 14.9957 mL |
10 mM | 0.2999 mL | 1.4996 mL | 2.9991 mL | 7.4978 mL | |
20 mM | 0.15 mL | 0.7498 mL | 1.4996 mL | 3.7489 mL | |
50 mM | 0.06 mL | 0.2999 mL | 0.5998 mL | 1.4996 mL | |
100 mM | 0.03 mL | 0.15 mL | 0.2999 mL | 0.7498 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
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