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SAR-20347

SAR-20347

产品编号 T4210   CAS 1450881-55-6
别名: SAR20347

SAR-20347 是 TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制剂,IC50值分别为 0.6、23、26 和 41 nM。

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SAR-20347 Chemical Structure
SAR-20347, CAS 1450881-55-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 413 现货
2 mg ¥ 598 现货
5 mg ¥ 970 现货
10 mg ¥ 1,680 现货
25 mg ¥ 3,660 现货
50 mg ¥ 5,330 现货
100 mg ¥ 7,520 现货
500 mg ¥ 14,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,090 现货
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产品目录号及名称: SAR-20347 (T4210)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 SAR-20347 is an inhibitor of TYK2, JAK1/2/3 (IC50: 0.6/23/26/41 nM).
靶点活性 JAK2:26nM, JAK1:23nM, TYK2:0.6 nM, JAK3:41 nM
体外活性 SAR-20347 effectively inhibits IL-12-mediated STAT4 phosphorylation (TYK2-dependent, IC50: 126 nM) when NK-92 cells are stimulated with IL-12. In the culture media, cells without IL-12 have no measurable IFN-γ, while cells incubated with IL-12 and SAR-20347 demonstrate dose-dependent inhibition of IFN-γ production. SAR-20347 (maximum effect: 5 μM) dose-dependently inhibits the production of secreted embryonic alkaline phosphatase (SEAP).
体内活性 与对照组动物相比,SAR-20347(60 mg/kg)能够在体内抑制TYK2信号传导,表现为抑制血清中IFN-γ的产量达91%。此外,通过平均信号强度的测量,SAR-20347显著减少了IL-17的产生,这与基因表达分析的结果是一致的。
激酶实验 Kinases are prepared in Base Reaction Buffer (20 mM Hepes pH 7.5, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 0.02% Brij35, 0.02 mg/mL BSA, 0.1 mM Na3VO4, 2 mM DTT, 1% DMSO) and substrate is added with 1.5 mM CaCl2, 16 μg/mL Calmodulin, and 2 mM MnCl2. Varying concentrations of SAR-20347 in DMSO are added to the kinase reaction along with 10 μM 33P-ATP (activity 0.01 μCi/μL final) for IC50 determination[1].
细胞实验 Cells are plated in a 96-well v-bottom plate in starvation medium, incubated with SAR-20347 (0.5% DMSO) for 20 minutes at 37°C, 5% CO2, and stimulated with individual cytokines. P-STAT levels are measured in duplicate using MSD plates following the manufacturer's instructions (MSD)[1].
动物实验 Female 7 to 9-week old C57BL/6 mice are used. Mice are administered vehicle or 50 mg/kg SAR-20347 by oral gavage 30 minutes prior to application of 62.5 mg 5% imiquimod cream or control cream. Another dose of vehicle or 50 mg/kg SAR-20347 is given 5.5 hours following the first dose. This treatment is repeated for 5 days and on day 3 and 4, animals are injected with 100 uL saline to prevent dehydration. On the 6th day, the animals are euthanized and photographs are taken[1].
别名 SAR20347
分子量 444.84
分子式 C21H18ClFN4O4
CAS No. 1450881-55-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (123.64 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.248 mL 11.24 mL 22.48 mL 56.2 mL
5 mM 0.4496 mL 2.248 mL 4.496 mL 11.24 mL
10 mM 0.2248 mL 1.124 mL 2.248 mL 5.62 mL
20 mM 0.1124 mL 0.562 mL 1.124 mL 2.81 mL
50 mM 0.045 mL 0.2248 mL 0.4496 mL 1.124 mL
100 mM 0.0225 mL 0.1124 mL 0.2248 mL 0.562 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Works MG, et al. Inhibition of TYK2 and JAK1 ameliorates imiquimod-induced psoriasis-like dermatitis by inhibiting IL-22 and the IL-23/IL-17 axis. J Immunol. 2014 Oct 1;193(7):3278-87. 2. Kang X, Yang M, Shi Y, et al. Interleukin-15 facilitates muscle regeneration through modulation of fibro/adipogenic progenitors[J]. Cell Communication and Signaling. 2018 Jul 20;16(1):42.

TargetMol Library Books文献引用

1. Kang X, Yang M, Shi Y, et al. Interleukin-15 facilitates muscle regeneration through modulation of fibro/adipogenic progenitors. Cell Communication and Signaling. 2018 Jul 20;16(1):42 2. Zhang X, Wang J, Wang M, et al.IFN-β Pretreatment Alleviates Allogeneic Renal Tubular Epithelial Cell–Induced NK Cell Responses via the IRF7/HLA-E/NKG2A Axis.The Journal of Immunology.2023
Ruxolitinib Ginsenoside Ra1 Tyrphostin AG30 Beta-Hydroxyisovalerylshikonin JAK-IN-21 Zongertinib Paltimatrectinib GSK 3 Inhibitor IX

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 酪氨酸激酶分子库 激酶抑制剂库 临床前化合物库 经典已知活性库 细胞凋亡化合物库 细胞重编程化合物库 抗前列腺癌化合物库 含氟化合物库 抗癌化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SAR-20347 1450881-55-6 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors Tyrosine Kinases JAK inhibit Janus kinase SAR20347 SAR 20347 Inhibitor inhibitor

 

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